| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101056632A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580038332.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.07 |
| 專利名稱 | 用作蛋白激酶抑制劑的化合物和組合物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/4178(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/4178(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.9 US 60/626,785;2005.8.19 US 60/709,648 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | Y·萬(wàn);Y·米;范 毅;成 岱;劉 異;N·S·格雷;P·A·阿爾博格 |
| 地址 | 百慕大群島（英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-07 PCT/US2005/040372 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.05.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其可藥用鹽、水合物、溶劑化物和異構(gòu)體： 其中： U、V和W獨(dú)立地選自CR5和N；其中R5選自氫和C1-6烷基； Q選自NR5、NNR5、NO和CR5；其中R5選自氫和C1-6烷基； L1選自-NR5C(O)-、-NR5C(O)NR5-、-C(O)NR5-、-NR5-和C5-C10雜芳基；其中R5選自氫和C1-6烷基； L2選自鍵、-O-、-NR5C(O)-、-NR5C(O)NR5-、-C(O)NR5-和-NR5-；其中R5選自氫和C1-6烷基； n選自0和1； m選自0、1、2、3和4； R1選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基；其中R1的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基的基團(tuán)所取代；其中任何烷基基團(tuán)的亞甲基可任選地被氧替換； 其中R1的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代基可任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基和羥基取代的C1-6烷基的基團(tuán)所取代； R2選自鹵素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基、鹵素取代的C1-6烷氧基、C6-10芳基-C0-4烷基、C5-10雜芳基-C0-4烷基、C3-12環(huán)烷基-C0-4烷基和C3-8雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中R2的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基任選地被一至三個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、氨基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素取代的C1-6烷基和鹵素取代的C1-6烷氧基的基團(tuán)所取代； R3選自氫和C1-6烷基；且 R4選自氫、-XR6、-XNR5XR6、-XOXR6和-XNR5XNR5R6；其中各X獨(dú)立地選自鍵和C1-4亞烷基；其中X的任何亞烷基可任選地被羥基取代；R5選自氫和C1-6烷基；R6選自C6-10芳基、C5-10雜芳基、C3-12環(huán)烷基和C3-8雜環(huán)烷基；其中R6的任何芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基可任選地被1至3個(gè)獨(dú)立地選自C1-6烷基、羥基、氰基、-NR5S(O)0-2R5、-S(O)0-2NR5R5、-NR5S(O)0-2NR5R5、-C(O)NR5XNR5R5、-XNR5XNR5R5、-C(O)R7、-C(O)NR5XOR5、-C(O)NR5R5、-C(O)NR5R7、-C(O)NR5XR7和-XC(O)OR5的基團(tuán)所取代；其中各X獨(dú)立地選自鍵和C1-4亞烷基；其中X的任何亞烷基可任選地用羥基取代；其中各R5獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基；且R7選自C5-10雜芳基-C0-4烷基和C3-10雜環(huán)烷基-C0-4烷基；其中R7的任何雜芳基或雜環(huán)烷基任選地被選自二乙基氨基-乙基、二甲基-氨基、氨基、C1-6烷基、嘧啶基、吡嗪基、鹵素取代的C1-6烷基和-C(O)OR5的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供一類新的化合物、含有這些化合物的藥物組合物和使用這些化合物來(lái)治療或預(yù)防與激酶活性異�；蚴д{(diào)有關(guān)的疾病或障礙，特別是與Abl、Bcr-Abl、cSrc、TPR-Met、Tie2、MET、FGFR3、Aurora、Axl、Bmx、BTK、c-kit、CHK2、Flt3、MST2、p70S6K、PDGFR、PKB、PKC、Raf、ROCK-II、Rsk1、SGK、TrkA、TrkB和TrkC激酶異常激活有關(guān)的疾病或障礙的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-05-18 WO2006/052936 英 |
