| 公開(公告)號 | CN101102769A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200680002361.3 |
| 申請日期 | 2006.01.17 |
| 專利名稱 | 納斯他汀鈉和相關(guān)化合物的合成 |
| 主分類號 | A61K31/443(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/443(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07F9/28(2006.01)I;C07D413/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.14 US 60/644,397 |
| 申請(專利權(quán))人 | 亞利桑那董事會，代表亞利桑那州立大學(xué)行事的亞利桑那州法人團體 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·R·派提特;N·邁勒迪 |
| 地址 | 美國亞利桑那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-01-17 PCT/US2006/001658 |
| 進入國家日期 | 2007.07.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 任宗華 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種合成納斯他汀鈉的方法，其包括下列步驟： a)將水仙環(huán)素在吡啶中與磷酸二氫四丁基銨和二環(huán)己基碳二亞胺反應(yīng)以形成反應(yīng)混合物； b)將額外的磷酸二氫四丁基銨加到步驟a)的反應(yīng)混合物中； c)將步驟b)的反應(yīng)混合物冷卻； d)將步驟c)的冷卻的反應(yīng)混合物過濾以獲得沉淀物和第一濾液； e)將水加到濾液中以形成母液； f)將步驟e)的母液通過鈉形式離子交換柱洗提以獲得第二濾液； g)將步驟f)的第二濾液的UV-活性部分凍干，由此產(chǎn)生納斯他汀鈉。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物水仙環(huán)素(2a)和7-脫氧-水仙環(huán)素(2c)的用途，其通過從藥用植物水仙種(石蒜科)中分離而獲得，作為新合成方法中的前體，其中將這些化合物的每一種選擇性氫化以制得反式-二氫-水仙環(huán)素(1a)和7-脫氧-反式-二氫-水仙環(huán)素(1c)。本文中也描述了由水仙環(huán)素(2a)制備納斯他汀鈉(11)的新合成方法。本文中還描述了一些新的3，4-環(huán)狀磷酸鹽前藥，包括7-脫氧納斯他汀鈉(8)、7-脫氧-反式-二氫-納斯他汀鈉(9)和反式-二氫-納斯他汀鈉(10)。 |
| 國際公布 | 2006-07-20 WO2006/076726 英 |
