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長春瑞濱固體脂質(zhì)納米粒與其凍干制劑及制備方法

公開(公告)號 CN101129375A  
公開(公告)日 2008.02.27  
申請(專利)號 CN200710069847.5  
申請日期 2007.07.06  
專利名稱 長春瑞濱固體脂質(zhì)納米粒與其凍干制劑及制備方法  
主分類號 A61K31/475(2006.01)I  
分類號 A61K31/475(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K47/24(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江大學  
發(fā)明(設計)人 游 劍;胡富強;袁 弘;杜永忠  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 杭州求是專利事務所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 一種長春瑞濱固體脂質(zhì)納米粒,包括脂質(zhì)材料、磷脂、油酸,其特征是:其中藥物為長春瑞濱,其組成重量百分比為: 長春瑞濱 1%~25% 脂質(zhì)材料 30%~90% 磷脂 5%~50% 油酸 0%~20% 粒徑在100-200nm之間, 所述的長春瑞濱是長春瑞濱堿或由長春瑞濱與藥學上可用的酸反應得到的鹽,選用的酸是:酒石酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽、鹽酸鹽、硫酸鹽、馬來酸鹽、乳酸鹽或磷酸鹽; 所述的脂質(zhì)材料為固體脂質(zhì)材料和/或液體脂質(zhì)材料:固體脂質(zhì)材料是單硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山崳酸甘油酯、硬脂酸、三癸酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、三棕櫚酸甘油酯或膽固醇;液體脂質(zhì)材料是各種礦物油、植物油、動物油、脫水山梨醇脂肪酸酯、油酸、10-羥基-2-癸烯酸或其混合物; 所述的磷脂為豆磷脂、卵磷脂或其混合物。  
摘要 一種長春瑞濱固體脂質(zhì)納米粒,由長春瑞濱、脂質(zhì)材料、磷脂、油酸組成,重量百分比為:長春瑞濱1%~25%、脂質(zhì)材料30%~90%、磷脂5%~50%、油酸0%~20%。通過將脂質(zhì)材料在水浴下熔融,將磷脂、油酸、長春瑞濱用乙醇溶解,然后滴加到脂質(zhì)材料中,減壓條件下去乙醇,冷卻冰凍,置pH 2-5的水相中,搗碎,混懸液高壓勻質(zhì),即得。本發(fā)明制劑形式為凍干制劑。本發(fā)明可提高長春瑞濱的抗癌活性,同時降低藥物的刺激性和毒性以增加患者的適應性,充分發(fā)揮長春瑞濱抗腫瘤活性。制備方法設計合理,具工業(yè)實用性。  
國際公布  
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