| 公開(公告)號 | CN101060845A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200580039238.4 |
| 申請日期 | 2005.10.12 |
| 專利名稱 | 治療胰島素抵抗和心肌病的化合物及方法 |
| 主分類號 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/513(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.12 US 60/617,911;2005.3.23 US 60/664,835;2005.3.23 US 60/664,919;2005.6.23 US 60/693,463 |
| 申請(專利權(quán))人 | 福布斯梅迪泰克（研究)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·內(nèi)斯特 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-12 PCT/US2005/036702 |
| 進入國家日期 | 2007.05.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市金杜律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孟凡宏 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物及其藥學上可接受的鹽，如式(I)所示： 其中： R1是H或任選取代的低級烷基、芳基、芳烷基或烷氧基烷基； 每一個R2獨立為H、保護基或-C(＝O)-CHRa-NHRb，其中： Ra選自下組：烷基、芳基、�；�、酮基、疊氮基、羥基、肼基、氰基、鹵素、酰肼、烯基、炔基、醚、硫醇、硒基、磺�；�、硼酸酯、硼酸鹽、二氧磷基、膦�；㈧�、雜環(huán)、烯酮、亞胺、醛、酯、硫代酸、羥胺、氨基和其組合；和 Rb是H或氨基保護基； 每一個V和Z獨立為(CRcRd)n、O、NRe、S、Ar、CRcRdAr、OAr、NR4Ar、SAr或Ar，其中： 每一個Rc和Rd獨立為H、低級烷基、OH、O-低級烷基，或 Rc和Rd一起形成＝O、＝N-OH、＝N-O-低級烷基，或＝N-O-CH2CH2-O-CH3； Re是H、低級烷基或-CH2CH2-O-CH3；和 n是1到7； q是0到3； Ar是任選取代芳基或雜芳基； u是0或1； 每一個X獨立為H或鹵素；和 m是4到12。 |
| 摘要 | 本發(fā)明記載了新穎的化合物、包含化合物的組合物以及制備和應(yīng)用化合物的方法。通過施用本申請所述的化合物治療或改善多種癥狀的方法，所述癥狀包括胰島素抵抗、胰腺β細胞凋亡、肥胖、前血栓性癥狀、心肌梗死、高血壓、血脂異常、X綜合癥現(xiàn)象、充血性心力衰竭、心血管系統(tǒng)炎性疾病、動脈粥樣硬化、膿毒癥、1型糖尿病、肝臟損害與惡病質(zhì)。本發(fā)明的化合物可用于調(diào)節(jié)絲氨酸棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶活性。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/042278 英 |
