| 公開(公告)號(hào) | CN100335057C |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200410042295.5 |
| 申請日期 | 1997.08.22 |
| 專利名稱 | 阿夫唑嗪鹽酸鹽受控釋放的片劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/517(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/517(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 97197558.2 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.8.29 FR 96/10551;1997.4.10 FR 97/04386 |
| 申請(專利權(quán))人 | 圣諾菲-安萬特;杰格特克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | L·馬格吉;U·肯特;P·格雷尼爾;G·維爾格瑙爾特;A·迪福爾;F·X·雅雷奧;C·勞赫-德桑蒂 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭廣迅 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 控制阿夫唑嗪鹽酸鹽釋放到接近胃-腸道段的口服藥物片劑，其特征在于它組成如下： a)第一層1，所述的層是由含有親水聚合物的混合物或顆粒經(jīng)壓制制成的，該聚合物的量為該層重量的5.0-90％，所述親水聚合物選自包括下述物質(zhì)的組中： 羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素，其分子量是1000-4000000、羥丙基纖維素，其分子量是2000-2000000、羧乙烯基聚合物、脫乙酰殼多糖、甘露聚糖、半乳甘露聚糖、黃原膠、角叉菜膠、直鏈淀粉、藻蛋白酸，它們的鹽與衍生物、果膠、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸共聚物、聚酐、聚氨基酸、聚(甲基乙烯基醚/馬來酸酐)、聚乙烯醇、葡聚糖、硬葡聚糖、羧甲基纖維素及其衍生物、乙基纖維素、甲基纖維素以及一般親水纖維素衍生物， b)與第一層相鄰的或重疊在第一層上的第二層2，它輸送阿夫唑嗪鹽酸鹽，這層用親水聚合物和其他輔助物質(zhì)配制， c)任選地在第二層上采用壓制與涂敷得到第三層3，該層一般具體地由親水聚合物構(gòu)成，所述親水聚合物選自包括下述物質(zhì)的組中： 羥甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素，其分子量是1000-4000000、羥丙基纖維素，其分子量是2000-2000000、羧乙烯基聚合物、脫乙酰殼多糖、甘露聚糖、半乳甘露聚糖、黃原膠、角叉菜膠、直鏈淀粉、藻蛋白酸，它們的鹽與衍生物、果膠、丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酸/甲基丙烯酸共聚物、聚酐、聚氨基酸、聚(甲基乙烯基醚/馬來酸酐)、聚乙烯醇、葡聚糖、硬葡聚糖、羧甲基纖維素及其衍生物、乙基纖維素、甲基纖維素以及一般親水纖維素衍生物，以及 與含水液體接觸時(shí)，該片劑這些層中的至少一層的體積與起始體積相比在2小時(shí)后增加5倍。 |
| 摘要 | 控制阿夫唑嗪鹽酸鹽釋放到接近胃-腸道段的口服藥物片劑，該片劑的特征在于它構(gòu)成如下：a)第一層(1)，該層具有的性質(zhì)是與含水的生物液體接觸時(shí)顯著而又快速地溶脹，所述的層是由含有親水聚合物的混合物或顆粒經(jīng)壓制制成的，該聚合物的量為該層重量的5.0-90％，優(yōu)選地為10-85％，b)與第一層相鄰的第二層(2)，它輸送阿夫唑嗪鹽酸鹽，這層用親水聚合物和其他輔助物質(zhì)配制，以便達(dá)到具有合適的可壓縮性質(zhì)和能夠在預(yù)定的時(shí)間間隔內(nèi)釋放阿夫唑嗪鹽酸鹽，c)任選地在第二層上采用壓制與涂敷得到第三層(3)，該層一般具體地由親水聚合物構(gòu)成，這種聚合物發(fā)生膠凝和/或溶脹后可能或許被侵蝕，該層具有調(diào)節(jié)從第二層釋放阿夫唑嗪鹽酸鹽的屏障作用，第三層主要是使活性物質(zhì)非常不容易滲透通過。藥物組合物。 |
| 國際公布 |
