公開(公告)號
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CN101011346A
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公開(公告)日
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2007.08.08
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申請(專利)號
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CN200710200191.6
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申請日期
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2007.02.12
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專利名稱
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同載亞硝脲類藥物和增效劑的抗癌組合物
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主分類號
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A61K9/00(2006.01)I
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分類號
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A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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高化蘭
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地址
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250100山東省濟(jì)南市華能路19號留學(xué)人員創(chuàng)業(yè)園2號樓202室
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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山東;37
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主權(quán)項(xiàng)
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一種同載亞硝脲類藥物及其增效劑的抗癌組合物,其特征在于抗癌組合物為緩釋注射劑,由以下成分組成: (A)緩釋微球,包括: 抗癌有效成分 0.5-60% 緩釋輔料 40-99% 助懸劑 0.0-30% 以上為重量百分比 和 (B)溶媒,為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中, 抗癌有效成分為亞硝脲類藥物和增效劑,亞硝脲類藥物增效劑選自四嗪類藥物和或抗癌抗生素; 亞硝脲類藥物主要選自苯達(dá)莫司汀、卡莫司汀、尼莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀和薩莫司汀; 緩釋輔料選自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物與聚糖酐類高分子聚合物的混合或共聚物: 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。
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摘要
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一種含亞硝脲類藥物及其增效劑的抗癌組合物為緩釋注射劑,由緩釋微球和溶媒組成。其中緩釋微球包括抗癌有效成分和緩釋輔料,溶媒為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí)),選自羧甲基纖維素鈉等;亞硝脲類藥物選自卡莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀等;增效劑為米托唑胺和替莫唑胺等四嗪類藥物和或阿霉素、阿柔比星、表柔比星、絲裂霉素或表阿霉素等抗癌抗生素;緩釋輔料選自p(LAEG-EOP)、p(DAPG-EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯與聚乳酸、聚苯丙生、癸二酸、PLGA等的共聚或共混物;抗癌組合物還制成緩釋植入劑,瘤內(nèi)或瘤周注射或放置可維持有效藥物濃度達(dá)60天以上,還能夠明顯降低藥物的全身反應(yīng),并選擇性地增強(qiáng)化療及放療等非手術(shù)療法的治療效果。
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國際公布
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