| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101151249A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200680010055.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.03.21 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 環(huán)戊吡啶及四氫喹啉衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D215/26(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D215/26(2006.01)I;C07D221/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D411/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.3.31 US 60/667,184;2006.1.26 US 60/762,159 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·陳;S·B·考菲;B·A·萊�？�;K·K·-C·劉 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-03-21 PCT/IB2006/000655 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.27 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物 其中； m為1或2； n為0或1； L為-CHR0a-，其中R0a為氫或(C1-C4)烷基； R2為氫或甲基； R3是選自由H、Cl、Br、F、CH3及CN組成的群； R1為 (a)式(1A)基團(tuán) 其中 (i)p、r及s各自獨(dú)立為0或1，且 R1a、R1b及R1c各自獨(dú)立地選自由下列各基團(tuán)組成的群：F、Cl、Br、I、氰基、-CH2-CN、-NH2、-OH、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氟代(C1-C4)烷基、氟代(C1-C4)烷氧基、氟代(C1-C4)烷硫基、-NH-C(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)-(C1-C4)烷基、-C(O)-O(C1-C4)烷基、-C(O)-NH2、-C(O)-NH(C1-C4)烷基、3至6元碳環(huán)及經(jīng)F、Cl、Br或I取代的苯基； (ii)p及r各自為0或1， s為1， R1a及R1b各自獨(dú)立地選自F、Cl、Br、I、氰基、-NH2、-C(O)-(C1-C4)烷基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、氟代(C1-C4)烷基、氟代(C1-C4)烷氧基或氟代(C1-C4)烷硫基，且 (R1c)s是與該環(huán)的除式1 A基團(tuán)與該分子的剩余部分所連接的碳原子外的一其它相鄰碳原子連接，且(R1c)s連同其所連接的兩個(gè)碳原子一起形成選自由下列環(huán)組成的群的環(huán)： 5至6元碳環(huán)，其任選含有一酮基， 5至6元雜環(huán)，其含有1至2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S或N的雜原子且該5至6元雜環(huán)任選含有一酮基， 6元芳環(huán)，及 5至6元雜芳環(huán)，其含有1至2個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S或N的雜原子， 其中該碳環(huán)、該雜環(huán)、該芳環(huán)及該雜芳環(huán)任選經(jīng)1至2個(gè)選自由下列各基團(tuán)組成的群的取代基取代：(C1-C4)烷基、氰基、乙酰基、F、Cl、Br、I、苯氨基、(C1-C4)烷氨基，含有1至3個(gè)獨(dú)立地選自N、O及S的雜原子并任選經(jīng)1至3個(gè)選自(C1-C4)烷基的取代基取代的5至6元雜環(huán)，及含有1至3個(gè)獨(dú)立地選自N、O及S的雜原子并任選經(jīng)1至3個(gè)選自(C1-C4)烷基的取代基取代的5至6元雜芳基環(huán)；或 (iii)p及r各自為0， s為1，且 R1c獨(dú)立地選自由下列各基團(tuán)組成的群：任選經(jīng)F、Cl、Br或I取代的苯基、苯氧基；芐基、芐氧基、-NH(C1-C4)烷基、-N[(C1-C4)烷基]2、-CH2-NH(C1-C4)烷基、-CH2-N[(C1-C4)烷基]2、-NH(苯基)、-NH(含有1至3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N及S的雜原子的5至6元雜芳基，其任選經(jīng)1至3個(gè)鹵基取代)、-N(CH3)-SO2(C1-C4)烷基、-NH-SO2(C1-C4)烷基、-NHC(O)NH2、-C(O)-N[(C1-C4)烷基]2、-C(O)-(含有1至3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N及S的雜原子的5至6元雜環(huán))、-C(O)-NH(含有1至3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N及S的雜原子的5至6元雜環(huán))、-C(O)-(5至6元碳環(huán))、-CH2-C(O)-O(C1-C4)烷基，含有1至3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N或S的雜原子的3至6元雜環(huán)；及含有1至3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、N或S的雜原子的5至6元雜芳基，其任選經(jīng)一至三個(gè)獨(dú)立地選自F、C1、Br、I及-CF3的取代基取代； (b)含有1至3個(gè)獨(dú)立地選自O(shè)、S或N的雜原子的5至6元雜芳基，其中該雜芳基任選稠合于5至6元碳環(huán)或6元芳環(huán)，且該雜芳基任選經(jīng)1至2個(gè)獨(dú)立地選自由下列各基團(tuán)組成的群的取代基取代：氰基、F、Cl、Br、I、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基及-C(O)-O(C1-C4)烷基； 或者其醫(yī)藥學(xué)可接受鹽，或者該化合物或該鹽的溶劑合物或水合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述充當(dāng)5-HT2受體配體的式(I)6，7-二氫-5H-環(huán)戊[b]吡啶及5，6，7，8-四氫喹啉化合物，包括其鹽、水合物及溶劑合物；及其用于治療與5-HT2c受體活化相關(guān)的疾病的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-10-05 WO2006/103511 英 |
