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多種表面活性劑聯(lián)合使用制備的混合膠束藥物制劑及其制備方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101138550A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710012875.3  
申請(qǐng)日期 2007.09.18  
專利名稱 多種表面活性劑聯(lián)合使用制備的混合膠束藥物制劑及其制備方法  
主分類號(hào) A61K9/127(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/127(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 沈陽(yáng)藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 鄧意輝;石 莉;盧 懿;董曉輝;徐 緩  
地址 110016遼寧省沈陽(yáng)市沈河區(qū)文化路103號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 沈陽(yáng)杰克知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 李宇彤  
國(guó)省代碼 遼寧;21  
主權(quán)項(xiàng) 多種表面活性劑聯(lián)合使用制備的混合膠束藥物制劑,其特征在于:該混合膠束是由聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯與一種或一種以上其他表面活性劑組成,所說(shuō)的其他表面活性劑是:磷脂、VE聚乙二醇琥珀酸酯、聚乙二醇-VE碳酸酯、聚乙二醇-VE琥珀酸酯、聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-膽固醇琥珀酸酯、聚乙二醇-膽固醇甲酯、聚乙二醇-膽固醇硫酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯類;除此之外,該混合膠束還包括藥物與溶劑,采用/或者不采用其他成分穩(wěn)定劑、pH調(diào)節(jié)劑,聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯在處方中的用量為4%-40%,W/V;磷脂的用量為0-30%,W/V;含PEG鏈的表面活性劑用量為0-30%,W/V;藥物含量為0.001%~10%,W/V;溶劑用量為0%~90%,W/V;藥物包括但不限于疏水性藥物與脂溶性藥物。  
摘要 本發(fā)明涉及一種多種表面活性劑聯(lián)合使用制備的混合膠束藥物制劑及其制備方法。該混合膠束是由聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯與一種或一種以上其他表面活性劑組成,其他表面活性劑是:磷脂、VE聚乙二醇琥珀酸酯、聚乙二醇-VE碳酸酯、聚乙二醇-VE琥珀酸酯等;除此之外,該混合膠束還包括藥物與溶劑,采用/或者不采用其他成分穩(wěn)定劑、pH調(diào)節(jié)劑,聚乙二醇-12-羥基硬脂酸酯在處方中的用量為4%-40%,W/V;磷脂的用量為0-30%,W/V;活性劑用量為0-30%,W/V;藥物含量為0.001%~10%,W/V;溶劑用量為0%~90%,W/V;藥物包括但不限于疏水性藥物與脂溶性藥物。本發(fā)明具有如下優(yōu)點(diǎn):1.所制備制劑具有較強(qiáng)的稀釋穩(wěn)定性,較好改善現(xiàn)有制劑的不足,滿足臨床給藥的要求;2.毒性低、化學(xué)穩(wěn)定性高。  
國(guó)際公布  
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