| 公開(公告)號 | CN101010289A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580029486.0 |
| 申請日期 | 2005.08.24 |
| 專利名稱 | 制備4,5-二氨基莽草酸的方法 |
| 主分類號 | C07C229/48(2006.01)I |
| 分類號 | C07C229/48(2006.01)I;C07C227/18(2006.01)I;C07C227/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.9.2 EP 04104227.6 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·卡普夫;R·特魯薩爾迪 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-24 PCT/EP2005/009121 |
| 進入國家日期 | 2007.03.02 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 制備式I的4，5-二氨基莽草酸衍生物及其可藥用加成鹽的方法， 其中 R1、R1’彼此獨立地是H或烷基， R2是烷基，且 R3、R4彼此獨立地是H或烷�；瑮l件是R3和R4不都是H，其特征在于： 在步驟a)中，用R2OH酯化式II的5-氨基莽草酸， 形成式III化合物， 其中R2如上所定義； 在步驟b)中，使式III化合物與鏈烷酮反應，形成式IV的縮酮， 其中R1、R1’和R2如上所定義； 在步驟c)中，進行還原性縮酮開放，形成式V化合物， 其中R1、R1’和R2如上所定義； 在步驟d)中，轉化式V的氨基醇為式VI的二氨基化合物， 其中R1、R1’和R2如上所定義，R5和R6彼此獨立地是H或氨基保護基，條件是R5和R6不都是H； 在步驟e)中，�；絍I化合物的游離氨基官能團，形成式VII的酰化的化合物， 其中R1、R1’、R2、R3、R4、R5和R6如上所定義； 且在步驟f)中，還原式VII化合物為式I化合物，如果必要，形成可藥用加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(I)的4，5-二氨基莽草酸衍生物及其可藥用加成鹽的方法，式中R1、R1’彼此獨立地是H或烷基，R2是烷基，且R3、R4彼此獨立地是H或烷酰基，條件是R3和R4不都為H。式I的4，5-二氨基莽草酸衍生物、尤其是(3R，4R，5S)-5-氨基-4-乙酰基氨基-3-(1-乙基-丙氧基)-環(huán)己-1-烯-甲酸乙酯及其可藥用加成鹽是病毒神經(jīng)氨酸酶的強效抑制劑。 |
| 國際公布 | 2006-03-09 WO2006/024436 英 |
