| 公開(公告)號 | CN101133017A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.27 |
| 申請(專利)號 | CN200580048804.8 |
| 申請日期 | 2005.12.28 |
| 專利名稱 | 放射性鹵素標記的苯氧基苯胺衍生物 |
| 主分類號 | C07C233/25(2006.01)I |
| 分類號 | C07C233/25(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.28 JP 052527/2005 |
| 申請(專利權)人 | 大正制藥株式會社;獨立行政法人放射線醫(yī)學綜合研究所 |
| 發(fā)明(設計)人 | 鈴木和年;須原哲也;H·克里斯塔爾;張明榮;中里篤郎 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-28 PCT/JP2005/024075 |
| 進入國家日期 | 2007.08.28 |
| 專利代理機構 | 北京紀凱知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 龍 淳 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種式(I)所示的放射性鹵素標記的苯氧基苯胺衍生物： [式1] 其中，R1代表氫原子、具有1-10個碳原子的取代或未取代烷基、具有1-10個碳原子的烷氧基、取代或未取代苯基、式-NR2(R3)所示的基團，其中R2和R3相同或者不同，并代表氫原子、具有1-10個碳原子的烷基，或者與相鄰的氮原子一起形成4-10元環(huán)狀氨基，且X1、X2、X3和X4相同或不同，各自代表氫原子、具有1-5個碳原子的烷基、具有1-5個碳原子的烷氧基、苯氧基、三氟甲基、氨基甲�；�、氨基磺酰基、鹵原子、具有1-5個碳原子的用11C或選自121I、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br和34mCl的放射性鹵原子標記的烷氧基，其條件是X1、X2、X3和X4中的至少一個代表具有1-5個碳原子的用11C或選自121I、123I、124I、125I、131I、75Br、76Br、77Br和34mCl的放射性鹵原子標記的烷氧基。 |
| 摘要 | 一種右式所示的放射性鹵素標記的苯氧基苯胺衍生物，其中，R1代表的基團如烷基；X1、X2、X3和X4各自代表氫原子、烷基、烷氧基、其中導入有11C或攜帶了放射性鹵原子的烷氧基，其條件是X1、X2、X3和X4中的至少一個代表其中導入了11C或攜帶了放射性鹵原子的烷氧基；該化合物可用作具有很高親和力和很高選擇性的PBR配體。在PBR的體外測定中，將具有很高親和力和很高的選擇性的PBR配體用放射性鹵素核素進行標記，以便能夠使用包括PET以及SPECT的工具在體內(nèi)測定PBR。因此，可以得到用于疾病如阿爾茨海默型癡呆癥的早期診斷、預防和治療的化合物。 |
| 國際公布 | 2006-09-08 WO2006/092902 日 |
