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聚合物固載合成康博泰定

公開(公告)號 CN100343216C  
公開(公告)日 2007.10.17  
申請(專利)號 CN200410042580.7  
申請日期 2004.05.25  
專利名稱 聚合物固載合成康博泰定  
主分類號 C07C43/253(2006.01)I  
分類號 C07C43/253(2006.01)I;C07C41/01(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 浙江大德藥業(yè)集團有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 沈衛(wèi)平;刁銀軍;金紅梅;王建平;王建國  
地址 322000浙江省義烏市江濱西路289號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 貴陽中新專利商標事務(wù)所  
代理人 郭 防  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 聚合物固載合成康博泰定的合成方法,具有反應(yīng)式一,其特征在于:用三苯甲基氯樹脂固載化保護異香草醛3-位的羥基,并進一步與溴化3,4,5-三甲氧基芐基三苯基鏻發(fā)生Wittig反應(yīng),然后脫去聚合物保護基,生成康博泰定: 其中, B1為有機胺,B2為有機鋰化合物,A為強酸性物質(zhì)。  
摘要 本發(fā)明涉及一種新的抗癌藥物Combretastatin A-4的新的簡便合成方法。本方法由異香草醛和鏻鹽(溴化3,4,5-三甲氧基芐基三苯基鏻)為起始原料采用聚合物固載的方法制成Combretastatin A-4,所用的方法簡單,Z式產(chǎn)率高,不要經(jīng)過柱層析分離純化,適宜于工業(yè)規(guī)模生產(chǎn)。  
國際公布  
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