| 公開(公告)號 | CN101006043A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580028021.3 |
| 申請日期 | 2005.08.17 |
| 專利名稱 | 13-氧代三環(huán)[8.2.1.03.8]十三碳-3(8),4,6-三烯-5-羧酸酯的對映選擇性合成 |
| 主分類號 | C07C67/327(2006.01)I |
| 分類號 | C07C67/327(2006.01)I;C07C69/76(2006.01)I;C07D307/93(2006.01)I;C07D493/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.20 GB 0418579.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默沙東有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·P·基恩;S·F·奧利弗;G·W·斯圖爾特 |
| 地址 | 英國赫特福德郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-17 PCT/GB2005/050132 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.02.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種用于制備式I化合物的對映選擇性方法， 包括以下步驟： (a)使式II化合物 與式III化合物 在選自： 和 的催化劑的存在下反應(yīng)，以形成式IV化合物： (b)用R3O-M+處理所述式IV化合物以形成式V化合物： 和 (c)使所述式V化合物脫水以形成式I化合物； 其中R1為H或C1-4烷基； R2為H、C1-4烷基、苯基或Cl； R3為C1-4烷基或芐基； Z為O或S； M為堿金屬； X為SbF6-、BF4-、PF6-或CF3SO3-； 每個(gè)Y1為叔丁基、異丙基、苯基或1-萘基； 每個(gè)Y2為叔丁基、苯基、4-氰基苯基、2-氯苯基、2，6-二氯苯基或2，6-二氟苯基；并且 Tf表示三氟甲基磺�；�。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及合成式(I)化合物的對映選擇性路線。式(I)化合物是合成用于治療阿爾茨海默氏病的化合物中的關(guān)鍵中間體。 |
| 國際公布 | 2006-02-23 WO2006/018663 英 |
