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一種合成3-位取代內(nèi)酰胺類化合物的方法

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101066945A  
公開(kāi)(公告)日 2007.11.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710041247.8  
申請(qǐng)日期 2007.05.25  
專利名稱 一種合成3-位取代內(nèi)酰胺類化合物的方法  
主分類號(hào) C07D207/40(2006.01)I  
分類號(hào) C07D207/40(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;C07D207/27(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 游書力;李公強(qiáng)  
地址 200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海新天專利代理有限公司  
代理人 鄔震中  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種合成3-位取代內(nèi)酰胺類化合物的方法,其特征是在有機(jī)溶劑的存在下和0℃~120℃下,以醛基取代小環(huán)胺類化合物為原料,以氮雜環(huán)卡賓前體鹽或氮雜環(huán)卡賓與堿作用生成的氮雜環(huán)卡賓作為催化劑,反應(yīng)2-36小時(shí)制得3-位取代的內(nèi)酰胺化合物; 所述的醛基取代小環(huán)胺類化合物、氮雜環(huán)卡賓前體鹽或氮雜環(huán)卡賓、堿的摩爾比為1∶0.01-0.2∶0-0.2; 所述的醛基取代小環(huán)胺類化合物胺結(jié)構(gòu)式為 所述的氮雜環(huán)卡賓的前體鹽具有如下結(jié)構(gòu)式: 所述的氮雜環(huán)卡賓具有如下結(jié)構(gòu)式: 所述的堿是三乙胺、1,8-二氮雜二環(huán)[5,4,0]十一碳-7-烯、1,5-二氮雜二環(huán)[4,3,0]壬-5-烯、碳酸銫、磷酸鉀、二(三甲基硅基)氨基鈉、二(三甲基硅基)氨基鋰、二(三甲基硅基)氨基鉀、叔丁醇鉀、叔丁醇鈉或者二異丙基乙基胺; 其中R1,R2任意選自H,C1-C16的烷基、C3-C16的環(huán)烷基、氨基或取代的胺基、烷氧基或者鹵素原子;R1,R2可以單獨(dú)成鍵或者相互成鍵;R3任意選自;5~C10的含N、O或S的雜環(huán)基或者雜芳基、取代的芳基或者C1-C16的烷基;X為羰基或者n=0,1,2; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16或R17為H、C1-C16的烷基、C5~C10的含N、O或S的雜環(huán)基、芳基或取代芳基;各取代基可單獨(dú)成鍵或者相互成鍵形成C5-C7的環(huán)烷基、芳基、取代芳基、含N、O、S的雜芳基或雜環(huán)烷基; 所述取代的芳基上的取代基為烷基、烷氧基碳數(shù)為1~18;取代的胺基上的取代基為C1-C16的烷基、芳基、取代芳基或者C5~C10的含N、O或S的雜環(huán)芳基或者雜環(huán)烷基;A1、A2、A3或、A4任意為Cl-、Br-、BF4-或ClO4-;所述的烷基、烴氧基或酰基的碳數(shù)為1~18;所述的芳基是苯基、C5~C10的含N、O或S的雜環(huán)基或C5~C10的含N、O和S的雜芳基。  
摘要 本發(fā)明提供了一種合成3-取代內(nèi)酰胺化合物的方法,是一種有效的以氮雜環(huán)卡賓作為催化劑,由醛基取代的小環(huán)胺類化合物高效率的合成3-取代內(nèi)酰胺化合物的方法。與現(xiàn)有方法相比,該方法可適底物范圍廣,催化劑方便易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便,而且反應(yīng)效率高。另外,當(dāng)?shù)孜镏写嬖谑中约咎贾行臅r(shí),該反應(yīng)可以將其手性傳遞到產(chǎn)物中,可用來(lái)合成高對(duì)應(yīng)選擇性的含季碳中心的內(nèi)酰胺類化合物。而且該方法無(wú)需加入任何金屬鹽類化合物,從而有利于藥物的生產(chǎn)和處理。  
國(guó)際公布  
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