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作為PPAR活化劑的包含乙炔基的吲哚衍生物

公開(公告)號 CN101001837A  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(專利)號 CN200580027322.4  
申請日期 2005.08.08  
專利名稱 作為PPAR活化劑的包含乙炔基的吲哚衍生物  
主分類號 C07D209/08(2006.01)I  
分類號 C07D209/08(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.16 EP 04019378.1  
申請(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國際申請 2005-08-08 PCT/EP2005/008571  
進入國家日期 2007.02.12  
專利代理機構(gòu) 中科專利商標代理有限責任公司  
代理人 柳春琦  
國省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項 下式I的化合物: 其中 R1為氫或者C1-7-烷基; R2和R3彼此獨立地選自:氫、C1-7-烷基和C1-7-烷基-C1-7-烷氧基; R4和R5彼此獨立地選自:氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基; R6、R7、R8和R9彼此獨立地選自:氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基; 并且R6、R7、R8和R9中的一個為 其中 X選自:S、O、NR13、(CH2)pNR13CO和(CH2)pCONR13、 R13選自:氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、氟代-C1-7-烷基、羥基-C2-7-烷基和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基; R10選自:C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、氟代-C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; R11選自:氫、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基; 或者R10和R11與它們連接的碳原子一起形成C3-6-環(huán)烷基環(huán); R12為芳基或者雜芳基; m、o、p為0、1或者2;n為0、1、2或者3,并且m、n和o之和為1至5;以及 其藥用鹽和/或酯。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中R6、R7、R8和R9中的一個是式(II),并且X、R1到R12、m、n和o如說明書中所定義,以及其藥用鹽和/或酯。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物,它們的制備方法以及用于治療和/或預防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。  
國際公布 2006-02-23 WO2006/018174 英  
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