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取代-1H-吲哚類化合物、其制備方法、其應(yīng)用及其藥物組合物

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101130515A  
公開(kāi)(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610030357.X  
申請(qǐng)日期 2006.08.24  
專利名稱 取代-1H-吲哚類化合物、其制備方法、其應(yīng)用及其藥物組合物  
主分類號(hào) C07D209/10(2006.01)I  
分類號(hào) C07D209/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/5355(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 柳 紅;蔣華良;沈 旭;鄭明芳;鄭明月;羅海彬;羅小民;沈建華;朱維良;陳凱先  
地址 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 朱 梅;徐志明  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 如下通式(I)所示的多取代-1H-吲哚類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽或其溶劑合物或水合物: 其中: X選自CH2、C=O或SO2; n是1、2、3或4; 芳香基Ar為苯基、萘基、聯(lián)苯基、取代苯基、取代萘基、取代聯(lián)苯基;其中取代基為1~4個(gè)選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、C1-C4烷氧基、巰基、C1-C4;幕鶊F(tuán); R1,R2各自獨(dú)立地選自H、鹵素、氰基、三氟甲基、羥基、C1-C4烷氧基、氨基或取代氨基、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基; Rx選自羥基、羧基、酰氨、巰基、C1~C4飽和和/或不飽和烴基及以下片斷: 其中: Y選自O(shè)、S、R7N、SO或SO2; A為CH2、O、S、NH、O(CO)或HN(CO); m是0、1、2或3; R3、R4和R5各自獨(dú)立地選自H、鹵素、氰基、三氟甲基、羥基、C1-C4烷氧基、氨基或取代氨基、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基; R6選自R8O-、 R7選自H、羥基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷磺;⒎蓟酋; R8、R9、R10、R11各自獨(dú)立地選自氫、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、芐基、環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明提供通式(I)所示取代-1H-吲哚類化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑合物或水合物,式中Ar、R1、R2、n、X和Rx的定義如說(shuō)明書(shū)中所述。該類化合物對(duì)實(shí)驗(yàn)性炎癥有較好的防治作用。該類化合物為環(huán)氧合酶和5-脂氧酶雙重抑制劑,且為5-脂氧酶強(qiáng)效抑制劑,因此,有望開(kāi)發(fā)成為安全的非甾體抗炎藥和治療哮喘、過(guò)敏等免疫性疾病的藥物以及心血管疾病的治療和/或預(yù)防的藥物。本發(fā)明還提供了該類化合物的制備方法及其藥物組合物。  
國(guó)際公布  
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