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吲哚酮-乙酰胺衍生物,制備它們的方法和它們的用途

公開(公告)號 CN100364973C  
公開(公告)日 2008.01.30  
申請(專利)號 CN200480008728.3  
申請日期 2004.03.16  
專利名稱 吲哚酮-乙酰胺衍生物,制備它們的方法和它們的用途  
主分類號 C07D209/34(2006.01)I  
分類號 C07D209/34(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I;C07D209/54(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;A61P25/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.31 EP 03007214.4  
申請(專利權(quán))人 UCB公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J-P·斯塔克;B·康達(dá)  
地址 比利時布魯塞爾  
頒證日  
國際申請 2004-03-16 PCT/EP2004/002691  
進(jìn)入國家日期 2005.09.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 龍傳紅  
國省代碼 比利時;BE  
主權(quán)項(xiàng) 具有通式I的化合物或它的藥物學(xué)上可接受的鹽類或它的立體異構(gòu)形式, 其中 R1是氫, R2是氫或C1-4-烷基, R3是氫,未取代或被選自鹵素、羥基、C1-C4-烷氧基、-COORc其中Rc為C1-4-烷基、或-NHRe或-NReRf其中Re和Rf是C1-4-烷基中的1-5個取代基取代的C1-20-烷基,C4-8-環(huán)烷基,C5-8-環(huán)烯基,未取代或被選自鹵素、C1-4-烷基、羥基、甲氧基、硝基、甲基磺;、三氟甲基硫基或-Rh-吡啶基其中Rh是C1-4-亞烷基中的1-5個取代基取代的苯基,未被取代的或被甲氧基取代的吡啶基,C1-20-烷氧基,或通式-W-R8的基團(tuán), R3a是氫,C1-20-烷基或以下通式的基團(tuán): 或NR3R3a是以下通式的基團(tuán) 或 R4是氫, R5是氫;硝基;鹵素;疊氮基;氰基;-S-C1-4-烷基;-SO-C1-4-烷基;-SO2-C1-4-烷基;-SONH2;未取代或被鹵素取代的C1-20-烷基;或未取代或被鹵素取代的C1-20-烷氧基, R6是氫,C1-20-烷基或鹵素, R7是氫,C1-20-烷基或鹵素, W是未取代的C1-12-亞烷基或被獨(dú)立地選自鹵素、羥基、C1-4-烷氧基、-COORc其中Rc為C1-4-烷基、-NHRe或-NReRf其中Re和Rf是C1-4-烷基中的1-5個取代基取代的C1-12-亞烷基,-NH-或-NHC(=O)-, X是O,S或NH, Y是O,S,-CR12R13-,-NR14-或-C(=O)-, R8是未取代的或被選自鹵素、C1-4-烷基、羥基、甲氧基、硝基、甲基磺;蛉谆蚧械1-5個取代基取代的苯基;未取代的或被甲基取代的呋喃基;吡唑基;吡啶基;嗎啉基;四氫苯并吖辛因基;未取代或被甲基取代的哌啶基;二氫異色烯基或二氫咪唑基, R9,R10,R10a和R11獨(dú)立地選自氫,C1-4-烷基,鹵素,羥基或甲氧基羰基, 或R10和R10a一起形成C3-6-亞烷基, R12是氫,C1-4-烷基,鹵素或羥基, R13是氫, 或CR12R13是二氧戊環(huán)基, R14是吡啶基;未被取代的或被鹵素、羥基、C1-4-烷基取代的苯基;或通式-V-R15的基團(tuán), V是C1-12-亞烷基, R15是苯基或嗎啉基, m是1到4, n是0或1, 和當(dāng)R2是氫,R3是H或2,6-二異丙基苯基,和R3a是H時,R5、R6或R7中的至少一個不是氫。  
摘要 本發(fā)明涉及吲哚酮-乙酰胺衍生物,制備它們的方法,含有它們的藥物組合物和它們用于治療癲癇癥,致癲癇因素,癲癇發(fā)作病癥和驚厥的用途。  
國際公布 2004-10-14 WO2004/087658 英  
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