(2S,3aS,7aS)-全氫吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的應用
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公開(公告)號
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CN100364974C
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公開(公告)日
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2008.01.30
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申請(專利)號
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CN200480005407.8
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申請日期
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2004.02.27
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專利名稱
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(2S,3aS,7aS)-全氫吲哚-2-甲酸和其酯的新合成方法及其在合成培哚普利中的應用
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主分類號
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C07D209/42(2006.01)I
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分類號
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C07D209/42(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2003.2.28 EP 03290487.2
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申請(專利權)人
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瑟維爾實驗室
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發(fā)明(設計)人
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T·迪比費;P·朗格盧瓦
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地址
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法國庫伯瓦
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頒證日
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國際申請
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2004-02-27 PCT/FR2004/000444
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進入國家日期
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2005.08.26
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專利代理機構
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北京市中咨律師事務所
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代理人
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黃革生;安佩東
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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合成式(I)化合物的方法： 其中，R表示氫原子或酸官能團的保護基團， 其特征在于，使式(III)的1-(1-環(huán)己烯-1-基)-吡咯烷： 與式(IV)的化合物反應： 其中，R如對式(I)所定義，R′表示不同于R的胺官能團的保護基團， 得到式(V)的化合物： 其中，R和R′如前定義， 在環(huán)化之前對其進行胺官能團的脫保護，然后脫水，得到式(VI)的化合物： 其中，R如前定義， 將其在催化劑的存在下進行催化氫化， 反應在1×105-3×106帕斯卡的壓力下進行，在任選地對酸官能團進行脫保護或再次保護后，獲得式(I)化合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物的合成方法，其中，R表示氫原子或酸官能團保護基。本發(fā)明還公開了所述化合物用于合成培哚普利或其可藥用鹽的用途。
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國際公布
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2004-09-16 WO2004/078707 法
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