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組蛋白脫乙酰酶抑制劑前藥

公開(公告)號 CN101010298A  
公開(公告)日 2007.08.01  
申請(專利)號 CN200580018311.X  
申請日期 2005.04.05  
專利名稱 組蛋白脫乙酰酶抑制劑前藥  
主分類號 C07D213/00(2006.01)I  
分類號 C07D213/00(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.5 US 60/559,715  
申請(專利權(quán))人 默克HDAC研究有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 T·A·米勒;D·J·韋特;S·貝爾韋德雷  
地址 美國麻薩諸塞州  
頒證日  
國際申請 2005-04-05 PCT/US2005/011463  
進入國家日期 2006.12.05  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 劉 健;李連濤  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 由式1的結(jié)構(gòu)代表的異羥肟酸衍生物組蛋白脫乙酰酶(HDAC)抑制劑的前藥: 其中R是異羥肟酸衍生物組蛋白脫乙酰酶抑制劑的殘基;且 Ra代表以下結(jié)構(gòu): 其中Rb和Rc彼此獨立地為氫或者未取代或取代的烷基、鏈烯基、炔基、芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜芳基、烷基芳基、烷基環(huán)烷基、烷基雜環(huán)基、烷基雜芳基或氨基酸殘基;且 Rd是氫或氨基保護基; 或其可藥用鹽、水合物、溶劑化物、多晶型物或其任何組合。  
摘要 本發(fā)明涉及基于異羥肟酸的組蛋白脫乙酰酶(HDAC)抑制劑,例如辛二酰苯胺異羥肟酸(SAHA)的前藥。所述前藥是酰化衍生物,與游離異羥肟酸相比,該衍生物具有提高的水溶解度和細胞滲透性,并且可用于抑制HDAC,以及用于選擇性誘導(dǎo)瘤性細胞終末分化、細胞生長停滯和/或凋亡,從而抑制這類細胞增殖。因此,本發(fā)明的前藥可用于治療患有特征在于瘤性細胞增殖的腫瘤的患者。本發(fā)明的前藥還可用于預(yù)防和治療硫氧還蛋白(TRX)-介導(dǎo)的疾病,例如自身免疫性疾病、變應(yīng)性和炎性疾病,以及用于預(yù)防和/或治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病,例如神經(jīng)變性疾病。  
國際公布 2005-10-20 WO2005/097747 英  
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