| 公開(公告)號 | CN101068786A |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580041252.8 |
| 申請日期 | 2005.11.24 |
| 專利名稱 | 作為H3拮抗劑的3-取代的吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/82(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/82(2006.01)I;C07D213/83(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.3 EP 04106265.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬蒂亞斯·海因里�！�(nèi)特科文;奧利維耶·羅什;羅莎·瑪麗亞·羅德里格斯-薩爾米恩托 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-24 PCT/EP2005/012556 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I的化合物： 其中 R1選自：氫，低級烷基，C3-C7-鏈烯基，C3-C7-炔基，低級鹵代烷基，低級羥烷基，低級烷氧基烷基，C3-C7-環(huán)烷基，以及低級C3-C7-環(huán)烷基烷基； X為C(O)或SO2； m為0或1； R2選自：低級烷基，C3-C7-鏈烯基，C3-C7-炔基， 低級鹵代烷基，低級羥烷基，低級烷氧基烷基， 未取代的C3-C7-環(huán)烷基或被苯基取代的C3-C7-環(huán)烷基， 低級C3-C7-環(huán)烷基烷基， 低級苯基烷基，其中苯基是未取代的或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或低級鹵代烷基單或雙取代的， 未取代的吡啶基或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或低級鹵代烷基單或雙取代的吡啶基，以及 -NR3R4， 或者，在X為C(O)的情況下，R2也可以為低級烷氧基或低級烷氧基烷氧基， 或者，在m為1的情況下，R2也可以為未取代的苯基或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或低級鹵代烷基單或雙取代的苯基， R3為氫或低級烷基； R4選自：低級烷基，C3-C7-鏈烯基，C3-C7-炔基， 低級烷氧基烷基， C3-C7-環(huán)烷基， 被苯基取代的C3-C7-環(huán)烷基， 低級C3-C7-環(huán)烷基烷基， 未取代的苯基或被低級烷基、低級烷氧基、鹵素或低級鹵代烷基單或雙取代的苯基，以及 低級苯基烷基，其中苯基是未取代的或被以下基團(tuán)單或雙取代的：低級烷基，低級烷氧基，鹵素或低級鹵代烷基；或者 R3和R4與它們連接的氮原子一起形成任選含有另外的選自氮、氧或硫的雜原子的4-、5-、6-或7-元雜環(huán)，所述的雜環(huán)是未取代的或被一個、兩個或三個獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代的：低級烷基，低級烷氧基，低級烷氧基羰基，氧代基，鹵素和鹵代烷基，或者是與C5-C6-環(huán)烷基環(huán)或苯基環(huán)稠合的，所述的環(huán)烷基環(huán)或苯基環(huán)是未取代的或被一個、兩個或三個獨(dú)立地選自下組的基團(tuán)取代的：低級烷基，低級烷氧基，鹵素和鹵代烷基； 及其藥用鹽； 除2，2-二甲基-N-[6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-丙酰胺以外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽，其中R1、R2和A如說明書和權(quán)利要求書中定義，還涉及包含這些化合物的藥物組合物和它們的制備方法。所述化合物可用于治療和/或預(yù)防與H3受體的調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-06-08 WO2006/058649 英 |
