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以MMP抑制劑形式使用的被取代的四氫異喹啉、其制備方法和其以藥物形式的應(yīng)用

公開(公告)號 CN101006059A  
公開(公告)日 2007.07.25  
申請(專利)號 CN200580022096.0  
申請日期 2005.06.15  
專利名稱 以MMP抑制劑形式使用的被取代的四氫異喹啉、其制備方法和其以藥物形式的應(yīng)用  
主分類號 C07D217/26(2006.01)I  
分類號 C07D217/26(2006.01)I;C07D217/14(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.6.30 DE 102004031850.6  
申請(專利權(quán))人 塞諾菲-安萬特德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·霍夫邁斯特;M·舒多克;H·馬特;K·布雷特朔普夫;A·烏戈里尼  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2005-06-15 PCT/EP2005/006415  
進(jìn)入國家日期 2006.12.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;賈士聰  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物和其藥理學(xué)可接受的鹽, 其中 R1、R2和R3 彼此獨(dú)立地是H、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OH、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C3-C8)環(huán)烷基、-(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、O(C1-C6)烷基、O(C2-C6)鏈烯基、O(C3-C8)環(huán)烷基、O(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、O(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、OC(O)-(C1-C6)烷基、OC(O)-(C2-C6)鏈烯基、OC(O)-(C3-C8)環(huán)烷基、OC(O)-(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、OC(O)-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、C(O)O-(C1-C6)烷基、C(O)O-(C2-C6)鏈烯基、C(O)O-(C3-C8)環(huán)烷基、C(O)O-(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、C(O)O-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、C(O)NR6R7、NR6R7或NR6C(O)R7,其中 R6和R7彼此獨(dú)立地是H或(C1-C6)烷基, A是C(O)R5或CH2SH,其中 R5是OR6、NR6R7或NR6OH, n是0、1或2; L被定義為-O-、-NR14-、共價(jià)鍵或-(CH2)q-,其中 R14被定義為H或(C1-C6)烷基,且 q是1、2、3或4,且 R4是苯基或(C5-C14)雜芳基,其中所述的苯基或(C5-C14)雜芳基任選地被1、2或3個(gè)彼此獨(dú)立地選自下組的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C2-C6)炔基、(C3-C8)環(huán)烷基、(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、O(C1-C6)烷基、O(C2-C6)鏈烯基、O(C2-C6)炔基、O(C3-C8)環(huán)烷基、O(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、O(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、-O(C1-C4)烷基-O-(C1-C6)烷基或NR8R9,其中 R8和R9被彼此獨(dú)立地定義為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C3-C8)環(huán)烷基、-(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)炔基、C(O)-V-(C1-C6)烷基、C(O)-V-(C2-C6)鏈烯基、C(O)-V-(C3-C8)環(huán)烷基、C(O)-V-(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、C(O)-V-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基或C(O)-V-(C2-C6)炔基,其中 V是共價(jià)鍵、-O-或-NH-,和其中 R8和R9可以一起形成5-或6-元環(huán), 其中所述的苯基或(C5-C14)雜芳基任選地被基團(tuán)T-Z取代,其中 T被定義為共價(jià)鍵、-O-、-S-、-O(C1-C4)烷基-、-N(R10)-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)N(R10)-、-N(R10)-C(O)-或-N(R10)-C(O)-N(R11)-,其中 R10和R11彼此獨(dú)立地是H或(C1-C4)烷基, Z選自苯基、(C5-C14)雜芳基、(C3-C8)雜環(huán)烷基或苯并環(huán)(C5-C7)烯-1-酮,其中所述的苯基、苯并環(huán)(C5-C7)烯-1-酮、(C5-C14)雜芳基或(C3-C8)雜環(huán)烷基是未被取代的或者被1、2或3個(gè)彼此獨(dú)立地選自下組的取代基取代:F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、(C1-C6)烷基、SO2(C1-C6)烷基、O(C1-C4)烷基-O-(C1-C6)烷基、-(C1-C4)烷基-C(O)-O(C1-C6)烷基、O(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C3-C8)環(huán)烷基、-(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基或-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基,其中鏈烯基、烷基或環(huán)烷基中的一個(gè)或多個(gè)CH2基團(tuán)可以被O或C(O)代替,或者O(C2-C6)鏈烯基、O(C3-C8)環(huán)烷基、O(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、O(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)炔基、O(C2-C6)炔基或NR12R13,其中 R12和R13被彼此獨(dú)立地定義為H、(C1-C6)烷基、(C2-C6)鏈烯基、 (C3-C8)環(huán)烷基、-(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基、(C2-C6)炔基、C(O)-W-(C1-C6)烷基、C(O)-W-(C2-C6)鏈烯基、C(O)-W-(C3-C8)環(huán)烷基、C(O)-W-(C1-C4)烷基-(C3-C8)環(huán)烷基、C(O)-W-(C3-C8)環(huán)烷基-(C1-C4)烷基或C(O)-W-(C2-C6)炔基,其中 W是共價(jià)鍵、-O-或-NH-; 其中(C1-C6)烷基、(C1-C4)烷基、(C2-C6)鏈烯基、(C3-C8)環(huán)烷基或(C2-C6)炔基中的一個(gè)或多個(gè)H原子可以任選地彼此獨(dú)立地被F原子代替, 排除其中各基團(tuán)含義如下的化合物: R1、R2和R3是H, A是C(O)OH, n是1, L是共價(jià)鍵,且 R4是4-(4’-氯聯(lián)苯基); 或者 R1和R2是O-甲基, R3是H, A是C(O)OH, n是1, L是共價(jià)鍵,且 R4是4-(4’-氯聯(lián)苯基); 或者 R1是OH或O-芐基, R2是H或O-甲基, R3是H, A是C(O)NHOH, n是1, L是共價(jià)鍵,且 R4是未被取代的或者被甲基、甲氧基、NH2、NO2或Cl取代的苯基; 或者 R1和R2是H、OH或O(C1-C6)烷基, R3是H, A是C(O)NHOH, n是1, L是共價(jià)鍵,且 R4是未被取代的或者被H、OH、O(C1-C6)烷基或O(C1-C12)芳基、Br、Cl、NO2、NH2、(C1-C6)烷基或(C1-C12)芳基取代的苯基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)化合物,其中R1、R2、R3、R4、A、n和L具有說明書中所示的含義。還公開了用于預(yù)防和/或治療活性增強(qiáng)的基質(zhì)金屬蛋白酶參與其進(jìn)展的疾病的藥物形式的本發(fā)明的化合物。  
國際公布 2006-01-12 WO2006/002763 德  
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