| 公開(公告)號 | CN101103003A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(專利)號 | CN200580046682.9 |
| 申請日期 | 2005.10.25 |
| 專利名稱 | 用作選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑(SARMS)的新的雜環(huán)衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/04(2006.01)I;C07D261/04(2006.01)I;C07D263/04(2006.01)I;C07D263/08(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.16 US 60/628,337 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | X·張;X·李;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-25 PCT/US2005/038292 |
| 進入國家日期 | 2007.07.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種以下式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 其中 W選自O(shè)、S和NRF； 其中RF選自氫、羥基、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基和-SO2-C1-4烷基； R1選自C1-4烷基和鹵代C1-4烷基； R2選自氫、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基和-C(O)-(鹵代C1-4烷基)； a為0-1的整數(shù)； 選自苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和噠嗪基； R3不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRA-C(O)-C1-4烷基、芐基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基；其中RA選自氫或C1-4烷基； R4不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、鹵代C1-4烷基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-NRB-C(O)-C1-4烷基、芐基、-O-苯基、-C(O)-苯基和-S(O)0-2-苯基；其中RB選自氫或C1-4烷基； 條件是當(dāng)為苯基時，那么R3或R4中至少一個不為氫； R6和R7每一個獨立地不存在或選自氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4烷氧基、氰基、-C(O)-C1-4烷基和-S(O)0-2-C1-4烷基； 進一步條件是當(dāng)在的3-位存在氮原子時，R3不存在；進一步條件是當(dāng)在的4-位存在氮原子時，R4不存在；進一步條件是當(dāng)在的6-位存在氮原子時，R6不存在；進一步條件是當(dāng)在的2-位存在氮原子時，R7不存在； 選自 和 其中R5’選自鹵素和C1-4烷基；并且其中R10和R11每一個獨立選自氫、C1-4烷基、芐基或-C(O)-CF3； R5選自氫、羧基、烷基、鹵代C1-4烷基、羥基取代的C1-4烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基-烷基-、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基-烷基-、-C(O)-烷基、-C(O)-(鹵代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-C(O)O-芳基、-C1-4烷基-S(O)0-2-C1-4烷基、叔丁基-二甲基-甲硅烷基和三甲基甲硅烷基； 其中芳基、環(huán)烷基、雜芳基或雜環(huán)烷基，無論單獨存在或作為取代基的部分，被一個或更多個獨立選自鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、鹵代C1-4烷基、鹵代C1-4烷氧基、氰基、硝基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、-NRC-C(O)-C1-4烷基、NRC-C(O)-(鹵代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、-SO2-NRCRD、三甲基甲硅烷基和叔丁基-二甲基-甲硅烷氧基的取代基任選取代；其中RC和RD每一個獨立選自氫或C1-4烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的雜環(huán)衍生物、包含它們的藥用組合物和它們在治療由雄激素受體介導(dǎo)的病癥和疾病中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-05-26 WO2006/055184 英 |
