| 公開(公告)號 | CN101087764A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044629.5 |
| 申請日期 | 2005.10.26 |
| 專利名稱 | 用作抗病毒藥的取代的5-氧代吡唑和[1,2,4]三唑 |
| 主分類號 | C07D231/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/22(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.29 US 60/623,182 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·W·小施普斯;T·王;K·E·羅斯納;P·J·卡蘭;A·B·庫珀;V·M·吉里亞瓦拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-26 PCT/US2005/038801 |
| 進入國家日期 | 2007.06.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式I的化合物或其藥學上可接受的鹽或酯： 其中： X為C(R8)或N； R8為H、鹵素、CF3、C1-C6烷基、鹵代(C1-C6)烷基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-NH2、-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2； R1為-CO2R9、-C(O)NR9R10、-NR9SO2R10、-CN、-C(O)NR9CN或未取代或取代的四唑基； R2為環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、烷基或環(huán)烷基烷基，其中R2各基團任選被1-4個R12部分取代； R3為H或C1-C6烷基； R4為H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R5為H、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R6為環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、烷基或環(huán)烷基烷基，其中R2各基團任選被1-4個R12部分取代； R7為H或C1-C6烷基；或者R6和R7，當連接在同一氮上時，任選與所連接的氮結(jié)合在一起構(gòu)成5-7元環(huán)，該環(huán)含有0-1個另外選自N、O或S的雜原子，其中所述5-7元環(huán)任選被1-3個R18部分取代； 各R9獨立地為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中除H以外的各基團任選被1-4個R12部分取代； 各R10獨立地為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中除H以外的各基團任選被1-4個R12部分取代；或者R9和R10，當連接在同一氮上時，任選與所連接的氮結(jié)合在一起構(gòu)成5-16元單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)，該環(huán)含有0-2個另外選自N、O或S的雜原子，其中所述單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)任選被1-3個R18部分取代； 各R12獨立地為鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、-CN、-CF3、-OR13、-SR13、-C(O)R13、-C(S)R13、-C(O)OR13、-C(S)OR13、-OC(O)R13、-OC(S)R13、-C(O)NR13R14、-C(S)NR13R14、-C(O)NR13OR14、-C(S)NR13OR14、-C(O)NR13NR13R14、-C(S)NR13NR13R14、-C(S)NR13OR14、-C(O)SR13、-NR13R14、-NR13C(O)R14、-NR13C(S)R14、-NR13C(O)OR14、-NR13C(S)OR14、-OC(O)NR13R14、-OC(S)NR13R14、-NR13C(O)NR13R14、-NR13C(S)NR13R14、-NR13C(O)NR13OR14、-NR13C(S)NR13OR14、-SO2R13、-S(O)1-2NR13R14、-N(R13)SO2R14、-N(R13)SO2NR13R14、-S(O)1-2NR13OR14、-OCF3、-SCF3、鹵代烷基、＝O、＝S、NO2、-C(O)C(O)R13、-C(O)CH2C(O)R13、亞甲二氧基或亞乙二氧基，其中所述烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基各自任選被1-4個R15部分取代； 各R13獨立地為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中R13各基團除H以外任選被1-4個R15部分取代； 各R14獨立地為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中R14各基團除H以外任選被1-4個R15部分取代；或者R13和R14，當連接在同一氮上時，任選與所連接的氮結(jié)合在一起構(gòu)成5-7元環(huán)，該環(huán)含有0-1個另外選自N、O或S的雜原子，其中所述5-7元環(huán)任選被1-3個R18部分取代； 各R15獨立地為鹵素、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳烷基、-CN、-CF3、-OR16、-SR16、-C(O)R16、-C(S)R16、-C(O)OR16、-C(S)OR16、-OC(O)R16、-OC(S)R16、-C(O)NR16R17、-C(S)NR16R17、-C(O)NR16OR17、-C(S)NR16OR17、-C(O)NR16NR16R17、-C(S)NR16NR16R17、-C(S)NR16OR17、-C(O)SR16、-NR16R17、-NR16C(O)R17、-NR16C(S)R17、-NR16C(O)OR17、-NR16C(S)OR17、-OC(O)NR16R17、-OC(S)NR16R17、-NR16C(O)NR16R17、-NR16C(S)NR16R17、-NR16C(O)NR16OR17、-NR16C(S)NR16OR17、-SO2R16、-S(O)1-2NR16R17、-N(R16)SO2R17、-S(O)1-2NR16OR17、-OCF3、-SCF3、鹵代烷基、＝O、＝S、NO2、-C(O)C(O)R16、-C(O)CH2C(O)R16、亞甲二氧基或亞乙二氧基，其中所述烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基各自任選被1-3個R18部分取代； 各R16獨立地為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中R16各基團任選被1-3個R18取代； 各R17獨立地為H、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳烷基，其中R16各基團任選被1-3個R18取代；或者R16和R17，當連接在同一氮上時，任選與所連接的氮結(jié)合在一起構(gòu)成5-7元環(huán)，該環(huán)含有0-1個另外選自N、O或S的雜原子，其中所述5-7元環(huán)任選被1-3個R18部分取代； 各R18為鹵素、＝O、＝S、NO2、烷基、-OR20、-CN、-NR19R20、-C(O)R20、-C(O)OR20、-C(O)NR19R20、-CF3或-N(R19)C(O)R20； 各R19獨立地為H或烷基；和 各R20獨立地為H或烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)化合物，其中X和R1-R7如本發(fā)明說明書中定義。本發(fā)明還提供含有這些化合物的組合物、用這些化合物和組合物抑制HCV依賴于RNA的RNA聚合酶及治療丙型肝炎和相關(guān)疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/050035 英 |
