| 公開(公告)號 | CN101056862A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200580038111.0 |
| 申請日期 | 2005.09.09 |
| 專利名稱 | 作為選擇性雄激素受體調(diào)節(jié)劑（SARMS)的新的咪唑烷-2-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D233/34(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/34(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.10 US 60/609,157 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·C·蘭特;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-09 PCT/US2005/032381 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)的化合物， 其中： R1選自氫和低級烷基； R2和R3獨(dú)立地選自低級烷基、鹵素取代的低級烷基、-CH(OH)-(低級烷基)、-C(O)-(低級烷基)、-C(O)-(低級烷氧基)、-C(O)-N(RB)2，條件是R2或R3之一或者是低級烷基，或者是鹵素取代的低級烷基； 其中，每一個RB獨(dú)立地選自氫、低級烷基和芳基，條件是芳基如果存在，只能一個RB是芳基； 其中，所述芳基任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基； R4選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基、二(低級烷基)氨基、-C(O)-(低級烷基)、-C(O)-(低級烷氧基)、-C(O)-N(RA)2、-S(O)0-2-(低級烷基)、-SO2-N(RA)2、-N(RA)-C(O)-(低級烷基)、-N(RA)-C(O)-(鹵素取代的低級烷基)和芳基； 其中，每一個RA獨(dú)立地選自氫或低級烷基； 其中，所述芳基任選被一個或多個取代基取代，所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、羥基、羧基、低級烷基、鹵素取代的低級烷基、低級烷氧基、鹵素取代的低級烷氧基、氰基、硝基、氨基、低級烷基氨基或二(低級烷基)氨基； a是從0到4的整數(shù)； b是從0到1的整數(shù)； 或其藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有通式I結(jié)構(gòu)的新的咪唑烷-2-酮衍生物，其中a、b、R1、R2、R3和R4如上述定義，含有它們的藥用組合物及它們在治療由雄激素受體介導(dǎo)的疾病和病癥中的用途。 |
| 國際公布 | 2006-03-23 WO2006/031715 英 |
