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顯示出CRTH2受體拮抗作用的苯并咪唑乙酸類和其用途

公開(公告)號(hào) CN101124207A  
公開(公告)日 2008.02.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580039759.X  
申請(qǐng)日期 2005.09.21  
專利名稱 顯示出CRTH2受體拮抗作用的苯并咪唑乙酸類和其用途  
主分類號(hào) C07D235/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D235/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.9.21 US 60/611,296  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 特西斯公司;尤謝夫·L·本納尼;勞倫斯·N·塔梅;伊麗莎白·安·格利森;邁克爾·約瑟夫·羅巴奇  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 尤謝夫·L·本納尼;勞倫斯·N·塔梅;伊麗莎白·安·格利森;邁克爾·約瑟夫·羅巴奇  
地址 美國俄亥俄州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2005-09-21 PCT/US2005/034028  
進(jìn)入國家日期 2007.05.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 龐立志;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 具有通式I的化合物: 和它的藥物學(xué)上可接受的鹽和前藥,其中: X是NR2SO2R3,NR2COR4,S(O)nR2或H; n是0、1或2; R1是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基或C1-10烷基-O-C1-10烷基; R2是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-雜芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、芳基或雜芳基; R3是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-雜芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、芳基、雜芳基或OR2; R4是H或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、-C1-10烷基-O-C1-10烷基、-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-C3-10環(huán)烷基、-C1-10烷基-O-芳基、-C1-10烷基-O-雜芳基、C1-10烷基芳基、C1-10烷基雜芳基、芳基、雜芳基、OR2或NR2R2;或 R2和R3形成環(huán);或 R2和R4形成環(huán);和 R5是H,鹵素,或取代或未被取代的C1-10烷基、C1-10全鹵烷基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基或OR2;或 R5與R2、R3或R4一起形成稠合的飽和或不飽和環(huán);前提條件是: 當(dāng)X是在4位上的NR2COR4時(shí),R4不是芳基。  
摘要 本發(fā)明涉及苯并咪唑乙酸化合物,其用作在T輔助2型細(xì)胞(CRTH2)受體上表達(dá)的趨化受體-同系分子的拮抗劑。本發(fā)明還涉及這些化合物抑制前列腺素D2和它的代謝物或某些凝血烷代謝物結(jié)合于CRTH2受體上的用途和治療對(duì)該抑制敏感的病癥的用途。  
國際公布 2006-03-30 WO2006/034418 英  
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