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神經(jīng)活性化合物

公開(公告)號 CN101018772A  
公開(公告)日 2007.08.15  
申請(專利)號 CN200580018043.1  
申請日期 2005.04.01  
專利名稱 神經(jīng)活性化合物  
主分類號 C07D239/88(2006.01)I  
分類號 C07D239/88(2006.01)I;C07D239/90(2006.01)I;C07D239/91(2006.01)I;C07D239/92(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.2 AU 2004901802;2004.4.2 AU 2004901804;2004.12.24 AU 2004907359  
申請(專利權(quán))人 普拉納生物技術(shù)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 蓋克·B·科克;布倫達(dá)·K·Y·勒恩格  
地址 澳大利亞維多利亞  
頒證日  
國際申請 2005-04-01 PCT/AU2005/000477  
進(jìn)入國家日期 2006.12.04  
專利代理機構(gòu) 北京市柳沈律師事務(wù)所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 澳大利亞;AU  
主權(quán)項 式I的化合物 其中 R2是H或CH2NR1R4,其中R1和R4獨立地選自H、任選地被取代的C1-6烷基和任選地被取代的C3-6環(huán)烷基; R3是H、任選地被取代的C1-4烷基;任選地被取代的C1-4鏈烯基;任選地被取代的C3-6環(huán)烷基;任選地被取代的6-員芳基,其任選地與任選地被取代的6-員芳基或雜芳基稠合;任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基,其任選地與任選地被取代的6-員芳基或雜芳基稠合;(CH2)nR6,其中n是1到6的整數(shù)并且R6是任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基或任選地被取代的6-員芳基;NR8R9,其中R8和R9獨立地選自H、任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基和任選地被取代的6-員芳基;NHCOR10,其中R10是任選地被取代的C1-4烷基、任選地被取代的C3-6環(huán)烷基、任選地被取代的飽和或不飽和的5-或6-員含氮雜環(huán)基或任選地被取代的6-員芳基;CH2CONR11R12,其中R11和R12獨立地選自H、任選地被取代的C1-6烷基、任選地被取代的C2-6炔基和任選地被取代的5或6-員含氮雜環(huán)基,所述的雜環(huán)基任選地與任選地被取代的6-員芳基稠合;和(CH2)mNH13,其中R13選自任選地被取代的C1-6烷基和SO2R14,其中R14任選地選自被取代的C1-6烷基和任選地被取代的6-員芳基并且m是1到6; R5和R7獨立地選自H和鹵素;并且 X是O或S, 條件是: (i)R2和R3中至少一個不是H; (ii)R5和R7中至少一個是鹵素;并且 (iii)當(dāng)X是O,R5和R5是Cl并且R2是H的時候,則R3不是環(huán)丙基,或其鹽、水合物、溶劑合物、衍生物、前藥、互變異構(gòu)體和/或異構(gòu)體。  
摘要 本發(fā)明涉及神經(jīng)活性化合物,它們是具有兩個稠合的6-員環(huán)的雜環(huán)化合物,其中在1和3位具有氮原子,在4位具有羧基并且在8位具有羥基,其中兩個環(huán)都是芳香性的。也公開了這些化合物的制備方法以及它們作為藥物或獸藥的用途,特別是用于治療神經(jīng)病癥,更具體地是用于治療神經(jīng)變性病癥例如阿爾茨海默氏病。  
國際公布 2005-10-13 WO2005/095360 英  
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