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用作PDGF-受體和/或LCK酪氨酸激酶抑制劑的喹啉和喹喔啉化合物

公開(公告)號 CN100357276C  
公開(公告)日 2007.12.26  
申請(專利)號 CN99815791.0  
申請日期 1999.11.23  
專利名稱 用作PDGF-受體和/或LCK氨酸激酶抑制劑的喹啉和喹喔啉化合物  
主分類號 C07D241/44(2006.01)I  
分類號 C07D241/44(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;A61M29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.11.24 US 09/198,720  
申請(專利權(quán))人 阿溫蒂斯藥物公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 A·P·斯巴達;何 偉;M·R·梅耶爾斯  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 1999-11-23 PCT/US1999/027760  
進入國家日期 2001.07.23  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 黃革生  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 斯滕特固定模裝置,其特征在于聚合物包衣,該包衣?lián)接幸种圃侏M窄有效量的式I化合物、其N-氧化物、其水合物、其溶劑合物、或其可藥用鹽: 其中 X是L1OH或L2Z2; L1是(CR3aR3b)m-Z3-(CR3′aR3′b)n; L2是-O-、-NHCH2-、-NH-或-OCH2-; Z1是CH或N; Z2是任選取代的具有3-10個碳原子的羥基環(huán)烷基、任選取代的具有3-10個碳原子的羥基環(huán)烯基或任選取代的羥基4元-10元雜環(huán)基,其中,Z2所述任選取代的取代基是具有1-10個碳原子的烷基、羥基、具有1-11個碳原子的酰氧基、具有1-10個碳原子的烷氧基、鹵素、R5R6N-、具有1-11個碳原子的;鵕5N-、羧基或R5R6NCO-; Z3是NR4; m是0; n是2或3,且n+m=2或3; R1a和R1b獨立地為具有1-6個碳原子的烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、羥基、具有3-10個碳原子的環(huán)烷基氧基、羧基取代的具有1-6個碳原子的烷氧基、4元-10元雜環(huán)基氧基、氨基甲;〈木哂1-6個碳原子的烷氧基、N-甲基氨基羰基甲氧基或N,N-二甲基氨基羰基甲氧基,或者R1a和R1b當(dāng)中一個是氫或鹵素,另一個是具有1-6個碳原子的烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、羥基、具有3-10個碳原子的環(huán)烷基氧基、4元-10元雜環(huán)基氧基、被羧基或氨基甲酰基取代的具有1-6個碳原子的烷氧基、N-甲基氨基羰基甲氧基或N,N-二甲基氨基羰基甲氧基; R1c是氫或具有1-6個碳原子的烷基; R3a、R3b、R3′a和R3′b獨立地為氫或具有1-10個碳原子的烷基; R4是氫; R5和R6獨立地為氫或具有1-10個碳原子的烷基,或者R5和R6與它們所連接的氮原子一起形成氮雜4元-10元雜環(huán)基。  
摘要 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)喹啉/喹喔啉化合物,其中X是L1OH或L2Z2;L1是(CR3aR3b)r或(CR3aR3b)m-Z3-(CR3’aR3’b)n;L2是(CR3aR3b)p-Z4-(CR3’aR3’b)q或乙烯基;Z1是CH或N;Z2是任選取代的羥基環(huán)烷基、任選取代的羥基環(huán)烯基、任選取代的羥基雜環(huán)基或任選取代的羥基雜環(huán)烯基;Z3是O、NR4、S、SO或SO2;Z4是O、NR4、S、SO、SO2、或一個鍵;m是0或1;n是2或3,且n+m=2或3;p和q獨立地為0、1、2、3或4,并且當(dāng)Z4是一個鍵時,p+q=0、1、2、3或4,當(dāng)Z4不是一個鍵時,p+q=0、1、2或3;r是2、3或4;所述化合物能抑制血小板衍生生長因子或p56lck酪氨酸激酶活性,本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物,這些化合物在治療患有或易患有涉及細胞分化、增殖、細胞外基質(zhì)產(chǎn)生或介質(zhì)釋放和/或T細胞活化和增殖的疾病/病癥的患者中的應(yīng)用。  
國際公布 2000-06-02 WO2000/031049 英  
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