| 公開(公告)號 | CN1324017C |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN03814447.6 |
| 申請日期 | 2003.06.20 |
| 專利名稱 | 5-(1,3-噁唑-2-基)苯甲酸衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D263/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07D263/32(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.20 US 60/390,285;2003.2.27 US 60/450,478 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法瑪西和厄普約翰有限責(zé)任公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·R·里德;R·J·因博爾迪諾 |
| 地址 | 美國密歇根州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-06-20 PCT/US2003/019585 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 沙 捷;彭益群 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種以下結(jié)構(gòu)式代表的化合物的制備方法： 其中： R1為C1-C6烷氧基或OH； R2和R3獨(dú)立地為H、苯基或C1-C4烷氧基；或 R2和R3及其連接的碳原子形成一個苯并環(huán)，該環(huán)可任選被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或二烷基氨基取代；以及 R6為C1-C6烷氧基或NR4R5；其中 R4和R5獨(dú)立地為C1-C6烷基； 該方法包括： 形成反應(yīng)混合物，該反應(yīng)混合物中包括： 結(jié)構(gòu)式I代表的化合物： 其中X為Br、I、OTf或OMs； 結(jié)構(gòu)式II代表的化合物： 過渡金屬催化劑和溶劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了結(jié)構(gòu)式Ⅲ代表的化合物，以及使用氯化鋅/選擇性取代的噁唑加成化合物和結(jié)構(gòu)式Ⅰ代表的化合物制備結(jié)構(gòu)式Ⅲ代表的化合物的方法，其中R1、R2、R3和R6如本文定義。此外，公開了使用結(jié)構(gòu)式Ⅲ代表的化合物制備用于治療阿爾茨海默氏病的化合物的方法以及相關(guān)的條件。 |
| 國際公布 | 2003-12-31 WO2004/000821 英 |
