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肉桂;被榛-取代的苯磺酰胺衍生物

公開(公告)號(hào) CN1243730C  
公開(公告)日 2006.03.01  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00807820.3  
申請(qǐng)日期 2000.05.06  
專利名稱 肉桂;被榛-取代的苯磺酰胺衍生物  
主分類號(hào) C07C311/58(2006.01)I  
分類號(hào) C07C311/58(2006.01)I;C07C335/42(2006.01)I;C07C311/53(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/64(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.5.20 DE 19923086.2  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 薩諾費(fèi)-阿文蒂斯德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·希特施;H·C·恩格勒特;K·沃斯;H·戈格倫  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2000-05-06 PCT/EP2000/004091  
進(jìn)入國家日期 2001.11.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 王 杰  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的化合物:其中X為氧、硫或氰基亞氨基;Y為-(CR(5)2)n-;Z為NH或氧;殘基A(1)、A(2)和A(3)相互間是獨(dú)立的,它們可相同或不同,為氫、鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、亞甲二氧基、甲;蛉谆籖(1)為1)(C1-C4)-烷基;或2)-O-(C1-C4)-烷基;或3)-O-(C1-C4)-烷基-E(1)-(C1-C4)-烷基-D(1),其中,D(1)為氫或-E(2)-(C1-C4)-烷基-D(2),其中,D(2)為氫或-E(3)-(C1-C4)-烷基、其中,E(1)、E(2)和E(3)相互間是獨(dú)立的,它們可相同或不同,為O、S或NH;或4)-O-(C1-C4)-烷基,它可被包含1或2個(gè)氧原子作為環(huán)雜原子的飽和4-7元雜環(huán)的殘基取代;或5)-O-(C2-C4)-鏈烯基;或6)-O-(C1-C4)-烷基-苯基,其中,苯基為未取代的或被1或2個(gè)相同或不同的取代基取代的,取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基;或7)-O-苯基,其為未取代的或被1或2個(gè)相同或不同的取代基取代的,取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基;或8)鹵素;或9)苯基,其為未取代的或被1或2個(gè)相同或不同的取代基取代的,取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基、-S(O)m-(C1-C4)-烷基、苯基、氨基、羥基、硝基、三氟甲基、氰基、羥基羰基、氨基甲酰基、(C1-C4)-烷氧羰基和甲酰基;或10)(C2-C5)-鏈烯基、其為未取代的或被選自苯基、氰基、羥基羰基和(C1-C4)-烷氧羰基的取代基取代;或11)(C2-C5)-炔基、其為未取代的或被選自苯基和(C1-C4)-烷氧基的取代基取代;或12)具有1或2個(gè)相同或不同的選自氧、硫和氮的環(huán)雜原子的單環(huán)或二環(huán)雜芳基;或13)-S(O)m-苯基,其為未取代的或被1或2個(gè)相同或不同的取代基取代,取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基;或14)-S(O)m-(C1-C4)-烷基;R(2)為氫、(C1-C6)-烷基或(C3-C7)-環(huán)烷基,但如果Z為氧則R(2)不為氫;殘基R(3)和R(4)相互間彼此獨(dú)立,可相同或不同,為苯基,其為未取代的或被1或2個(gè)相同或不同的取代基取代,取代基選自鹵素、(C1-C4)-烷基、(C1-C4)-烷氧基和三氟甲基、或者氫或(C1-C4)-烷基;所有的殘基R(5)相互間彼此獨(dú)立,可相同或不同,為氫或(C1-C3)-烷基;m為0、1或2;n為1、2、3或4;它們所有的立體異構(gòu)體形式和以所有比例的混合物,和其生理學(xué)上可容忍的鹽,其中,排除以下的通式I的化合物:其中,同時(shí)地,X為氧,Z為NH,R(1)為鹵素、(C1-C4)-烷基或-O-(C1-C4)-烷基和R(2)為(C2-C6)-烷基或(C5-C7)-環(huán)烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及通式I的肉桂;被榛-取代的苯磺酰胺衍生物,其中,A(1)、A(2)、A(3)、R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、X、Y和Z具有如權(quán)利要求所述的定義。通式I的化合物為有價(jià)值的藥物活性化合物,其顯示出例如在心肌和/或心臟神經(jīng)中對(duì)ATP一敏感性鉀通道具有抑制作用,適用于治療心血管系統(tǒng)疾病,如冠心病、心律失常、心功能不全或心肌病,并且用于預(yù)防心性猝死或改善心臟收縮性減弱。進(jìn)而,本發(fā)明涉及通式I化合物的制備方法、其用途和包含它們的藥物制劑。  
國際公布 2000-11-30 WO2000/071513 英  
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