| 公開(公告)號(hào) | CN1696141A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410101621.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.12.21 |
| 專利名稱 | 一種寡糖的合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07H3/06 |
| 分類號(hào) | C07H3/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.22 US 60/532,065 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葉新山;黃雪飛 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 黃雪飛;葉新山 |
| 地址 | 100083北京市海淀區(qū)學(xué)院路38號(hào)北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部天然藥及仿生藥物國家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京科龍寰宇知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種寡糖的合成方法，該寡糖包含三個(gè)或三個(gè)以上的糖基單元，彼此通過糖苷鍵連接，該寡糖從第一個(gè)具非還原端的糖基單元開始，到最后一個(gè)具還原端的糖基單元結(jié)束，在第一個(gè)和最后一個(gè)糖基單元之間有一個(gè)或多個(gè)中間糖基單元按順序排列，其合成方法包括以下步驟：(a)合成對(duì)應(yīng)于第一個(gè)糖基單元的羥基被保護(hù)的糖基供體，該糖基供體異頭碳上連有能夠被活化的糖苷配基，并且沒有裸露的羥基；合成一個(gè)或多個(gè)分別對(duì)應(yīng)于中間糖基單元的經(jīng)過保護(hù)的糖基供/受體，該糖基供/受體既是糖基供體，同時(shí)也是糖基受體，既含有在異頭碳上能夠被活化的糖苷配基，又含有一個(gè)裸露的羥基；合成對(duì)應(yīng)于最后一個(gè)糖基單元的經(jīng)過保護(hù)的糖基受體，該糖基受體僅有一個(gè)裸露的羥基，在異頭碳上沒有能夠被活化的糖苷配基，(b)在加入糖基受體前，用促進(jìn)劑將糖基供體活化，生成活性中間體，(c)加入一個(gè)保護(hù)的糖基供/受體，該糖基供/受體與活性中間體反應(yīng)生成一個(gè)新的糖基供體，(d)重復(fù)(b)和(c)的操作，將其它的糖基供/受體加入，(e)加入保護(hù)的糖基受體，生成寡糖。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種新的寡糖合成方法，該方法主要包括以下步驟：(a)在不加糖基受體的情況下用促進(jìn)劑活化糖基供體，該糖基供體的異頭碳上連有可活化的糖苷配基且不含裸露羥基，獲得活性中間體；(b)向活性中間體中加入保護(hù)的糖基供/受體，該糖基供/受體的異頭碳上有可活化的糖苷配基且含一個(gè)裸露羥基，生成新的糖基供體；(c)重復(fù)步驟(a)和(b)，加入目標(biāo)寡糖組成中下一個(gè)所需的保護(hù)的糖基供/受體；(d)加入保護(hù)的糖基受體，該糖基受體含一個(gè)裸露羥基且異頭碳上有不可活化的糖苷配基，得到目標(biāo)寡糖。本發(fā)明寡糖合成方法具有步驟簡捷、便于監(jiān)測和收率高等優(yōu)點(diǎn)。 |
| 國際公布 |
