| 公開(公告)號 | CN101054364A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申請(專利)號 | CN200710097804.8 |
| 申請日期 | 2003.09.24 |
| 專利名稱 | 作為雌激素受體(ER)配體的取代的4-(吲唑-3-基)苯酚及其在治療炎癥中的應用 |
| 主分類號 | C07D231/56(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/56(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 03822849.1 |
| 優(yōu)先權 | 2002.9.25 US 60/413,931 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 羅伯特·約翰·斯特凡;愛德華·馬丁·馬特利安;馬克·安東尼·阿什瓦爾;威廉·羅納爾德·索爾維比勒 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 以下之一的化合物： 4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-芐基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-芐基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇； 4-(1-芐基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-芐基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(1-芐基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇； 4-(1-芐基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-1，3-苯二醇； 4-[1-(2-羥基乙基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇； 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-氯-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇； 4-[1-甲基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，2-二醇； 4-(1-丁基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-1-環(huán)己基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-(4-溴苯基)-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-環(huán)己基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-甲基-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-異丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-1-戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-異丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-甲基-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[2-異丙基-7-甲基-2H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-氯-2-戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氯-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-1-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-環(huán)己基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-烯丙基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-烯丙基-7-甲基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-氯-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-1-丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-丁基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(1-丁基-7-氟-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(7-氯-2-環(huán)戊基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(2-環(huán)戊基-7-氟-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-(7-氟-2-丙基-2H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[7-氟-1-(3，3，3-三氟丙基)-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 3-甲基-4-[1-丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-烯丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇； 4-[1-戊基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]苯-1，3-二醇； 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-[2-烯丙基-7-(三氟甲基)-2H-吲唑-3-基]-1，3-苯二醇； 4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(7-氯-2-異丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(7-氯-1-丙基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(7-氯-2-丙基-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(2-烯丙基-7-氯-2H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(1-環(huán)戊基-7-氟-1H-吲唑-3-基)-2-甲基苯酚； 4-(7-氯-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基)-3-甲基苯酚； 4-(7-氯-1-異丙基-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇； 4-(1-烯丙基-7-氯-1H-吲唑-3-基)苯-1，3-二醇； 4-[1-異丙基-7-(三氟甲基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-{1-異丙基-7-[4-(甲基硫代)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚； 4-{7-[4-(羥基甲基)苯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}苯酚； 4-[3-(4-羥基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇； 4-[7-(4-乙基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[7-(1，1’-聯(lián)苯基-4-基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[7-(2-氯苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-異丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(1-異丙基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-{1-環(huán)戊基-7-[4-(三氟甲基)苯基]-1H-吲唑-3-基}苯酚； 4-[1-環(huán)戊基-3-(4-羥基苯基)-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇； 4-[1-環(huán)戊基-7-(4-乙基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[7-(2-氯苯基)-1-環(huán)戊基-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-[1-環(huán)戊基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]苯酚； 4-(1-環(huán)戊基-7-苯基-1H-吲唑-3-基)苯酚； 4-{7-[(1E)-庚-1-烯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚； 4-{7-[4-(羥基甲基)苯基]-1-異丙基-1H-吲唑-3-基}-3-甲基苯酚； 4-[3-(4-羥基-2-甲基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-7-基]苯-1，2-二醇； 4-[7-(4-乙基苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-[7-(1，1′-聯(lián)苯基-4-基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-[7-(2-氯苯基)-1-異丙基-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； 4-[1-異丙基-7-(2-甲基苯基)-1H-吲唑-3-基]-3-甲基苯酚； |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了具有以下結構的式I或II化合物或其藥學上可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如說明書中定義，其用于治療疾病的炎性成分，特別是用于治療動脈粥樣硬化、心肌梗塞、充血性心力衰竭、炎癥性腸病、關節(jié)炎、II型糖尿病以及自身免疫病如多發(fā)性硬化和類風濕性關節(jié)炎。 |
| 國際公布 |
