| 公開(公告)號 | CN101031555A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580031703.X |
| 申請日期 | 2005.07.27 |
| 專利名稱 | 具有VAP-1抑制活性的噻唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D277/46(2006.01)I |
| 分類號 | C07D277/46(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.27 AU 2004904196 |
| 申請(專利權)人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 井上隆幸;東條隆;森田真正 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-27 PCT/JP2005/014136 |
| 進入國家日期 | 2007.03.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;李連濤 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種式(I)、(II)、(III)或(IV)化合物或其藥學上可接受的鹽： 其中 R1是烷基羰基； X1是鍵或低級亞烷基； Y1是鍵、低級亞烷基、-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-CH2-或-NH-CH2-CH2-；且 Z1是-NH2、-NH(低級烷基)或低級烷基； 前提是 當X1是亞乙基時，則Y1應為C2-C6亞烷基、-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-CH2-或-NH-CH2-CH2-， 當X1是鍵時，則Y1應當是鍵、亞甲基、C3-C6亞烷基、-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-、-CH2-CH2-CO-CH2-或-NH-CH2-CH2-，且 當R1是乙酰基、X1是亞乙基、Y1是亞乙基且Z1是-NH2時，則Y1應當與苯基的鄰位或間位連接； 其中 R1是烷基羰基； R2為 其中Ra是(低級烷基)磺�；�、氨基磺�；蚨�(低級烷基)氨基磺�；�、 其中Rb是一-或二-(低級烷基)氨基、 其中Rc是低級烷基且Rd是(低級烷基)磺�；�、二(低級烷基)氨基羰基、烷基羰基或硝基，或-CH＝CH-CO-二(低級烷基)氨基； X2是鍵或低級亞烷基； Y2是鍵、低級亞烷基、-CH2-CO-或-NH-CO-CH2-；且 Z2是-NH2； 前提是 當R1是乙�；2是亞乙基、Y2是鍵且Z2是-NH2時，則R2不應當是3-(甲磺酰基)芐基、4-(甲磺�；�)芐基、4-(乙磺�；�)芐基和2-(二甲氨基羰基)吡咯烷-1-基甲基； 其中 R1是烷基羰基； R3是 X3是低級亞烷基；且 Y3是低級亞烷基； 其中 R1是烷基羰基；且 X4是低級亞烷基。 |
| 摘要 | 用作血管粘附蛋白-1(VAP-1)抑制劑的式(I)、(II)、(III)或(IV)化合物或其藥學上可接受的鹽，其中各符號如說明書中定義、藥用組合物、預防或治療VAP-1相關疾病，特別是黃斑水腫的方法等，該方法包括將有效量的化合物或其藥學上可接受的鹽給藥于患者。 |
| 國際公布 | 2006-02-02 WO2006/011631 英 |
