公開(公告)號
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CN100354271C
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公開(公告)日
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2007.12.12
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申請(專利)號
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CN00800295.9
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申請日期
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2000.03.03
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專利名稱
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哌嗪衍生物及其制備方法
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主分類號
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C07D295/108(2006.01)I
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分類號
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C07D295/108(2006.01)I;C07D295/13(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D213/65(2006.01)I;C07D241/28(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.3.3 KR 6890/1999;1999.3.5 KR 7266/1999;1999.3.11 KR 8088/1999;1999.3.31 KR 11254/1999
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申請(專利權(quán))人
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三進制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計)人
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曹義煥;鄭淳侃;李淳煥;權(quán)鎬皙;姜東旭;周定垀;李瑛熙
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地址
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韓國首爾
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頒證日
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國際申請
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2000-03-03 PCT/KR2000/000164
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進入國家日期
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2000.11.08
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專利代理機構(gòu)
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中科專利商標代理有限責任公司
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代理人
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胡交宇
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國省代碼
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韓國;KR
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主權(quán)項
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一種通式(I)的化合物,或其藥學上可接受的酸加成鹽 其中R1和R2獨立地是C1-C4烷基,C1-C4烷基-酯化的羧基,C1-C4烷基-酮化的羰基,C1-C4烷氧基,C1-C4羥基烷基,C1-C4氨基烷基或者C1-C4羥基亞氨基烷基,或者R1和R2稠合在一起形成C3-C4不飽和環(huán); R3,R4,R5,R6和R7獨立地是氫,鹵素,羥基,硝基,氨基,C1-C4烷基,C1-C4烷基-酯化的羧基,C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基; R8是C1-C4烷基; Y是氧,硫,羥基氨基; Z是C1-C4烷氧基; X1是CH或者氮,X2是氮,條件是如果X1是CH,Y是羥基氨基; 所述的烷基選自甲基,乙基,丙基,異丙基,正-丁基,異丁基或者叔-丁基,所述的烷氧基選自甲氧基,乙氧基,丙氧基,異丙氧基,丁氧基,異丁氧基或者叔-丁氧基和 和可形成單鍵或雙鍵,條件是,如果形成單鍵,形成雙鍵,如果形成單鍵,形成雙鍵并且R8不存在。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種通式(I)的化合物,或其藥學上可接受的酸加成鹽及其制備方法,這種化合物具有強的抗腫瘤活性以及低的毒性。其中R1和R2獨立地是氫,C1-C4烷基,C1-C4烷基羧基,C1-C4烷基羰基,C1-C4烷氧基,C1-C4羥基烷基,C1-C4氨基烷基或者C1-C4羥基亞氨基烷基,或者R1和R2融合在一起形成C3-C4不飽和環(huán);R3,R4,R5,R6和R7獨立地是氫,鹵素,羥基,硝基,氨基,C1-C4烷基,C1-C4烷基羧基,C1-C4烷基羰基,C1-C4烷氧基或者C1-C4硫代烷氧基;R8是C1-C4烷基;Y是氧,硫,氨基,取代的氨基或者C1-C4硫代烷基;Z是C1-C4烷氧基,C1-C4烷基,C1-C4烷基氨基或者C1-C4硫代烷氧基;X1和X2獨立地是碳或者氮;和-N=C-和-C=Y(jié)-可形成單鍵或雙鍵,條件是,如果-N=C-形成單鍵,-C=Y(jié)-形成雙鍵,如果-C=Y(jié)-形成單鍵,-N=C-形成雙鍵并且R8不存在。
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國際公布
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2000-09-08 WO2000/052001 英
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