| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101068801A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580035284.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.10.14 |
| 專利名稱 | 適用于治療對(duì)于多巴胺D3受體的調(diào)節(jié)有反應(yīng)的疾病的芳基磺�；谆蚍蓟酋０啡〈姆甲寤衔� |
| 主分類號(hào) | C07D311/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D311/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D215/38(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;C07C211/19(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61K31/13(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.14 US 60/618,776;2005.8.26 US 60/711,942 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾博特股份有限兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | K·德里舍;A·豪普特;L·昂格;S·C·特納;W·布拉杰;R·格蘭德?tīng)?C·亨里 |
| 地址 | 德國(guó)威斯巴登 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-10-14 PCT/EP2005/011091 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.04.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;梁 謀 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的芳族化合物 其中 Ar是苯基或芳族5或6元C-連接的雜芳基，其中Ar可以攜帶1個(gè)基團(tuán)Ra并且其中Ar亦可以攜帶1或2個(gè)基團(tuán)Rb； Ra選自C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、氟代C2-C6-鏈烯基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-環(huán)烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-羥基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、COOH、NR4R5、CH2NR4R5、ONR4R5、NHC(O)NR4R5、C(O)NR4R5，SO2NR4R5、C1-C6-烷基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞磺�；�、C1-C6-烷基磺�；�、氟代C1-C6-烷基亞磺�；⒎鶦1-C6-烷基磺�；�、苯基磺�；�、苯基、苯氧基、芐氧基和3-7元雜環(huán)基，其中5個(gè)最后提及的基團(tuán)可以攜帶1、2、3或4個(gè)選自鹵素、氰基、OH、氧代基、CN和基團(tuán)Ra的基團(tuán)。 Rb彼此獨(dú)立地選自鹵素、氰基、硝基、OH、甲基、甲氧基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基和三氟甲氧基， 基團(tuán)Ra和一個(gè)基團(tuán)Rb，如果存在并且連接在苯基的兩個(gè)相鄰的碳原子上，可以形成5或6元雜環(huán)或碳環(huán)，所述雜環(huán)或碳環(huán)與苯基稠合并且所述雜環(huán)或碳環(huán)是未取代的或者攜帶1、2或3個(gè)選自下列的基團(tuán)：鹵素、NO2、NH2、OH、CN、C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、氟代C1-C6-烷基、氟代C3-C6-環(huán)烷基、氟代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羥基烷基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基、C1-C6-羥基烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、氟代C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基羰基氨基、氟代C1-C6-烷基羰基氨基、C1-C6-烷基羰基氧基、氟代C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-烷硫基、氟代C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基亞磺�；1-C6-烷基磺�；⒎鶦1-C6-烷基亞磺�；头鶦1-C6-烷基磺�；�； 條件是如果Ar是苯基，則R2a是氫且R2b是氫且A是CH2，Ar攜帶一個(gè)不同于甲基、甲氧基、三氟甲基和三氟甲氧基的基團(tuán)Ra和任選1或2個(gè)基團(tuán)Rb； X是N或CH； Y是O、S、-CH＝N-、-CH＝CH-或-N＝CH-； A是CH2、O或S； E是CR6R7或NR3； R1是C1-C4-烷基、C3-C4-環(huán)烷基、C3-C4-環(huán)烷基甲基、C3-C4-鏈烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基甲基、氟代C3-C4-鏈烯基、甲�；駽1-C3-烷基羰基； R1a是H、C2-C4-烷基、C3-C4-環(huán)烷基、C3-C4-鏈烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基，或者R1a和R2一起為n是2或3的(CH2)n，或者R1a和R2a一起為n是2或3的(CH2)n； R2和R2a彼此獨(dú)立地是H、CH3、CH2F、CHF2或CF3 R3是H或C1-C4-烷基； R4、R5彼此獨(dú)立地選自H、C1-C2-烷基、C1-C2-烷氧基和氟代C1-C2-烷基；并且 R6、R7彼此獨(dú)立地選自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基； 和這些化合物的生理耐受的酸加成鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I芳族化合物其中Ar是苯基或芳族5-或6元C-連接的雜芳基，其中Ar可以攜帶1個(gè)基團(tuán)Ra并且其中Ar也可以攜帶1或2個(gè)基團(tuán)Rb；X是N或CH；Y是O、S、-CH＝N-、-CH＝CH-或-N＝CH-；A是CH2、O或S；E是CR6R7或NR3；R1是C1-C4-烷基、C3-C4-環(huán)烷基、C3-C4-環(huán)烷基甲基、C3-C4-鏈烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基甲基、氟代C3-C4-鏈烯基、甲�；駽1-C3-烷基羰基；R1a是H、C2-C4-烷基、C3-C4-環(huán)烷基、C3-C4-鏈烯基、氟代C1-C4-烷基、氟代C3-C4-環(huán)烷基，或者R1a和R2共同為n是2或3的(CH2)n，或者R1a和R2a共同為n是2或3的(CH2)n；R2和R2a彼此獨(dú)立地是H、CH3、CH2F、CHF2或CF3；R3是H或C1-C4-烷基；R6、R7彼此獨(dú)立地選自H、C1-C2-烷基和氟代C1-C2-烷基；及其生理耐受酸加成鹽。本發(fā)明還涉及式I化合物或其可藥用鹽在制備用于制備對(duì)用多巴胺D3受體配體治療敏感的病癥的藥物組合物方面的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-04-20 WO2006/040178 英 |
