| 公開(公告)號 | CN100349887C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申請(專利)號 | CN03816725.5 |
| 申請日期 | 2003.05.16 |
| 專利名稱 | 取代的4-芳基-4H-吡咯并[2,3-H]色烯和類似物及其藥物組合物和用途 |
| 主分類號 | C07D401/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/00(2006.01)I;C07D235/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.16 US 60/378,079 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西托維亞公司;希雷生物化學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·X·蔡;S·姜;W·E·凱姆尼特澤;H·張;G·阿塔多;R·丹妮斯 |
| 地址 | 美國加利福尼亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-05-16 PCT/US2003/015427 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物： 其中， R1選自由烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、羥基烷基、鹵代烷基、烷氧基烷基、氨基烷基和環(huán)氧乙烷基烷基組成的組； R3和R4獨(dú)立地是氫、鹵代、鹵代烷基、芳基、稠合的芳基、碳環(huán)基團(tuán)、雜環(huán)基團(tuán)、雜芳基、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、芳基烷基、芳基鏈烯基、芳基炔基、雜芳基烷基、雜芳基鏈烯基、雜芳基炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥基烷基、氨基烷基、羧基烷基、硝基、氨基、氰基、酰氨基、羥基、巰基、酰氧基、疊氮基、烷氧基、羧基、亞甲二氧基、碳酰氨基或烷硫基； R5是氫或C1-10烷基； A是苯基、吡啶基、吡嗪基、喹喔啉基、吲哚基、噻吩基； D是可選被取代的吡咯并，二氫吡咯并，咪唑并或二氫咪唑并； Y是CN、COR19、CO2R19或CONR20R21，其中R19、R20和R21獨(dú)立地是氫、C1-10烷基、鏈烯基、炔基、碳環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、羥基烷基或氨基烷基；或者R20和R21與它們所連接的氮一起構(gòu)成雜環(huán)； Z是NR22R23、NHCOR22、N(COR23)2、N(COR22)(COR23)、N＝CHOR19或N＝CHR19，其中R22和R23獨(dú)立地是H、C1-4烷基或芳基，或者R22和R23與它們所連接的基團(tuán)聯(lián)合構(gòu)成雜環(huán)； 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或前體藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及由式(Ⅰ)代表的取代的4H-色烯及其類似物：其中R1、R3-R5、A、D、Y和Z是如本文所定義的。本發(fā)明還涉及式(Ⅰ)化合物是天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑這一發(fā)現(xiàn)。因此，本發(fā)明的天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶激活劑和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑能夠用于在多種臨床病癥中誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，在這些病癥中發(fā)生異常細(xì)胞的失控生長和擴(kuò)散。 |
| 國際公布 | 2003-11-27 WO2003/097806 英 |
