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6-雜環(huán)基取代的六氫菲啶衍生物的新鹽類

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101133045A  
公開(kāi)(公告)日 2008.02.27  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680006499.0  
申請(qǐng)日期 2006.03.01  
專利名稱 6-雜環(huán)基取代的六氫菲啶衍生物的新鹽類  
主分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.2 EP 05101619.4;2005.9.14 EP 05108442.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 尼科梅德有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 U·考茨;M·韋貝爾;C·舒夫勒;R·-P·胡梅爾  
地址 德國(guó)康斯坦茨  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-03-01 PCT/EP2006/060377  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.08.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;黃可峻  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 選自如下組的鹽: (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-嘧啶-5-基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-吡唑-1-基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-吡嗪-2-基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-噠嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(5,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲基磺酰基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇鹽酸鹽; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羥基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-吡啶-2-酮鹽酸鹽; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羥基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-嘧啶-2-酮鹽酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-6-(6-咪唑-1-基-吡啶-3-基)-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-噠嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(5,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲基磺酰基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇硫酸鹽; 5-((2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-2-羥基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-6-基)-1-甲基-1H-嘧啶-2-酮硫酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-嘧啶-5-基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2,4-二甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-6-(6-咪唑-1-基-吡啶-3-基)-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-吡嗪-2-基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(3,6-二甲氧基-噠嗪-4-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-9-乙氧基-8-甲氧基-6-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-4-甲氧基-嘧啶-5-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(4,6-二甲氧基-吡啶-3-基)-9-乙氧基-8-甲氧基-1,2,3,4,4a,10b-六氫-菲啶-2-醇甲磺酸鹽; (2R,4aR,10bR)-6-(2-二甲基氨基-嘧  
摘要 本發(fā)明涉及6-雜芳基取代的六氫菲啶PDE4抑制化合物,它們可在制藥工業(yè)中用于生產(chǎn),例如治療氣管疾病的藥物組合物。  
國(guó)際公布 2006-09-08 WO2006/092422 英  
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