| 公開(公告)號 | CN101010316A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580029406.1 |
| 申請日期 | 2005.07.01 |
| 專利名稱 | 用于抑制CHK1的化合物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.2 US 60/585,292 |
| 申請(專利權)人 | 艾科斯有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·J·高迪諾;A·W·庫克 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-01 PCT/US2005/023554 |
| 進入國家日期 | 2007.03.01 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 權陸軍;黃可峻 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有下式的化合物 其中X1是空的、-O-、-S-、-CH2-或-N(R1)-； X2是-O-、-S-或-N(R1)-； Y是O或S；或者＝Y代表附著在共同的碳原子上的兩個氫原子； W選自雜芳基、芳基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基和被雜芳基或芳基取代的C1-6烷基，其中所述芳基W任選被1-4個由R2代表的取代基取代，所述雜芳基W任選被1-4個由R5代表的取代基取代，且所述雜環(huán)烷基和環(huán)烷基W任選地被1或2個C1-6烷基取代基取代； R1選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基和芳基； R2選自鹵、任選地被取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、OCF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-6亞烷基SO2NR3、C1-6亞烷基OR3和SR3； R3選自氫，鹵，C1-6烷基，C2-6鏈烯基，環(huán)烷基，芳基，雜芳基，SO2R4，被一個或多個鹵、羥基、芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、N(R4)2和SO2R4取代的C1-6烷基，C1-6亞烷基芳基，C1-6亞烷基雜芳基，C1-6亞烷基C3-8雜環(huán)烷基，C1-6亞烷基SO2芳基，任選地被取代的C1-6亞烷基N(R4)2，OCF3，C1-6亞烷基N(R4)3+，C3-8雜環(huán)烷基，和CH(C1-6亞烷基N(R4)2)2，或2個R3基團一起形成任選地被取代的3-至8-元脂族環(huán)； R4選自氫、C1-6烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-6亞烷基芳基和SO2C1-6烷基，或2個R4基團一起形成任選地被取代的3-至8-元環(huán)； R5選自C1-6烷基、C2-6炔基、芳基、雜環(huán)烷基、N(R3)2、OR3、鹵、N3、CN、C1-6亞烷基芳基、C1-6亞烷基N(R3)2、C(O)R3、C(O)OR3、C(O)N(R3)2、N(R1)C(O)R3、N(R1)C(O)OR3，和C1-3亞烷基 R6是-C≡C-R7或雜芳基； R7選自氫、C1-6烷基、芳基、C1-6亞烷基芳基、雜芳基、C1-6亞烷基雜芳基和烷氧基； R8、R9和R10獨立地選自鹵、任選地被取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、OCF3、CF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)-OR3、N(R8)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基OR3、N(R1)C(O)-C1-3亞烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基SO2NR3、C1-3亞烷基OR3和SR3； 和它們的藥學上可接受的鹽或前體藥物或溶劑化物。 |
| 摘要 | 公開了可用于治療與DNA損傷或DNA復制中的損害有關的疾病和C1-3亞烷基OR3狀況的取代的式(I)脲化合物，其中X1是空的、-O-、-S-、-CH2-或-N(R1)-；X2是-O-、-S-或-N(R1)-；Y是O或S；或者＝Y代表附著在共同的碳原子上的兩個氫原子；W選自雜芳基、芳基、雜環(huán)烷基、環(huán)烷基和被雜芳基或芳基取代的C1-6烷基；R6是-C≡C-R7或雜芳基；R8、R9和R10獨立地選自鹵、任選地被取代的C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、OCP3、CF3、NO2、CN、NC、N(R3)2、OR3、CO2R3、C(O)N(R3)2、C(O)R3、N(R1)COR3、N(R1)C(O)OR3、N(R8)C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基C(O)R3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基C(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基OR3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基NHC(O)OR3、N(R1)C(O)C1-3亞烷基SO2NR3、C1-3亞烷基OR3和SR3；還公開了制備所述化合物的方法，和它們作為治療劑的用途，例如，用于治療癌癥和特征在于DNA復制、染色體分離或細胞分裂的缺陷的其它疾病。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/014359 英 |
