| 公開(公告)號 | CN101006082A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580028163.X |
| 申請日期 | 2005.08.15 |
| 專利名稱 | 組胺H3受體藥劑、制備方法和治療用途 |
| 主分類號 | C07D409/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.23 US 60/603,628 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·R·芬利;T·P·芬;P·A·希普斯金德;W·J·霍恩貝克;C·D·耶蘇達森;高來貴子 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-15 PCT/US2005/029032 |
| 進入國家日期 | 2007.02.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周 鐵;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式I結(jié)構(gòu)表示的化合物 或其藥學上可接受的鹽，其中： X獨立地代表碳(被H或這里指定的任選性的取代基所取代)或氮； R1獨立地是-HET(被R2獨立地在C上任選地取代1-3次，被R3在N上任選地取代一次)，或苯并稠合雜環(huán)(被R2獨立地在C上任選地取代1-3次，被R3在N上任選地取代一次)； R2各自獨立為： -H、-鹵素、-(C1-C7)烷基(被1-3個鹵素任選地取代)、-CN、-C(O)R7、-C(O)OR7、-C(O)(C3-C5)環(huán)烷基(被1-3個鹵素任選地取代)、-C(O)NR7R8、-OR7、-NO2、-NR7R8、-NR9SO2R7、-NR9C(O)R7、-NR9CO2R7、-NR9C(O)NR7R8、-SR7、-SO2R7、-SO2NR7R8、-S(O)R7、-苯基-R9、-C(H)＝NO-R7、-吡啶基、-HET-R9或-(C1-C7)烷基-NHC(O)R7(前提是R2為-HET-R9或-苯基-R9不超過一次)； R3各自獨立為： -H、-(C1-C7)烷基(被1-3個鹵素任選地取代)、-SO2R7、-C(O)R7、-C(O)NR7R8或-C(O)OR7； R4和R5獨立地為： -H、-OH、-鹵素、-(C1-C3)烷基(被1-3個鹵素任選地取代)或-OR9，前提是當X為N時，R4和R5不連接在X上； R6獨立地為： -H、-鹵素、-(C1-C3)烷基(被1-3個鹵素任選地取代)、-NH2、-NR7R8、-OH或-OR7； R7和R8獨立地為： -H、-苯基、-(C1-C7)烷基(被1-3個鹵素任選地取代)；或者R7和R8與其所連接的原子-起形成4-7元環(huán)； R9是： -H、-鹵素、-(C1-C3)烷基(被1-3個鹵素任選地取代)或-OR7。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種新的具有組胺-H3受體拮抗劑或反向激動劑活性的式(I)化合物或其藥學可接受鹽，以及用于制備這些化合物的方法。在另一實施方案中，發(fā)明公開了包含式(I)化合物的藥物組合物和使用它們治療肥胖癥、認知缺陷、嗜眠病和其它組胺與H3受體相關(guān)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/023462 英 |
