| 公開(公告)號 | CN101014594A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申請(專利)號 | CN200580022749.5 |
| 申請日期 | 2005.07.11 |
| 專利名稱 | 哌啶衍生物作為腎素抑制劑 |
| 主分類號 | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.9 CH 1158/04 |
| 申請(專利權)人 | 斯皮德爾實驗股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | P·赫羅爾德;R·馬哈;S·斯涂特茨;A·斯托賈諾維克;V·特欣克;N·喬特蘭德;D·貝恩克 |
| 地址 | 瑞士阿爾施韋爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-11 PCT/EP2005/053306 |
| 進入國家日期 | 2007.01.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;黃可峻 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式(I)化合物及其鹽、前藥或其中一個或多個原子被其非放射性穩(wěn)定同位素置換的化合物，特別是可藥用的鹽 其中 (A)R1是芳基，此時R2是四唑基或咪唑基，它可以被1-3個鹵原子、羥基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、鹵代-C1-6烷基、羥基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、氰基-C1-6烷基、羧基-C1-6烷基、C1-6烷酰氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧基羰氧基-C1-6烷基、C1-6烷氧羰基或C1-6烷氧基，或一個C1-6亞烷二氧基，和/或被一個L1-T1-L2-T2-L3-T3-L4-T4-L5-U基團取代；或 (B)R1是芳基，此時X是-O-CH-R11-CO-NR9；或 (C)R1是芳基，此時Z是-alk-NR9-，其中alk代表C1-6亞烷基，且n為1；或 (D)R1是苯基，它可以被1-4個以下基團取代：乙脒基-C1-6烷氧基，乙脒基-C1-6烷基，酰基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，(N-�；�)-C1-6烷氧基-C1-6烷氨基，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷氧基-C1-6烷基，(N-C1-6烷氧基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷氧基，(N-C1-6烷氧基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧基-C1-6烷基氨甲�；�，C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基，C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基氨基，1-C1-6烷氧基-C1-6烷基咪唑-2-基，2-C1-6烷氧基-C1-6烷基-4-氧代咪唑-1-基，1-C1-6烷氧基-C1-6烷基四唑-5-基，5-C1-6烷氧基-C1-6烷基四唑-1-基，6-烷氧基氨基羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧基氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧羰基，C1-6烷氧羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基-C1-6烷基，C1-6烷氧羰基氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷氧羰基氨基-C1-6烷基，C1-6烷基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基氨甲�；�，(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧基-C1-6烷基羰基氨基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷氧羰基氨基，(N-C1-6烷基)-C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，(N-C1-6烷基)-C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷氧基，(N-C1-6烷基)-C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷基，C1-6烷基脒基，C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基，二C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基，C1-6烷基氨基羰基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氨基羰基氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷氨基羰基氨基-C1-6烷基，二C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基，C1-6烷氨基-C2-6烷氧基，二C1-6烷氨基-C2-6烷氧基，C1-6烷氨基-C1-6烷基，二C1-6烷氨基-C1-6烷基，C1-6烷基氨甲�；�，二C1-6烷基氨甲�；�，C0-6烷基羰基，C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，C0-6烷基羰基氨基，C0-6烷基羰基氨基-C1-6烷基，C1-6烷基羰氧基-C1-6烷氧基，C1-6烷基羰氧基-C1-6烷基，C1-6烷基磺�；�，C1-6烷基磺酰基-C1-6烷氧基，C1-6烷基磺�；�-C1-6烷基，C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷氧基，C1-6烷基磺酰氨基-C1-6烷基，氨甲�；奔柞�-C1-6烷氧基，氨甲酰-C1-6烷基，羧基-C1-6烷氧基，羧基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，羧基-C1-6烷基，氰基，氰基-C1-6烷氧基，氰基-C1-6烷基，C3-6環(huán)烷基羰基氨基-C1-6烷氧基，C3-6環(huán)烷基羰基氨基-C1-6烷基，環(huán)丙基-C1-6烷基，O，N-二甲基羥基氨基-C1-6烷基，鹵代-C1-6烷氧基，鹵代-C1-6烷基，鹵素，羥基-C1-6烷氧基-C1-6烷氧基，羥基-C1-6烷氧基-C1-6烷基，羥基-C1-6烷基，(N-羥基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷氧基，(N-羥基)-C1-6烷氨基羰基-C1-6烷基，(N-羥基)氨基羰基-C1-6烷氧基，(N-羥基)氨基羰基-C1-6烷基，2-氧代唑烷基-C1-6烷氧基，2-氧代唑烷基-C1-6烷基，O-甲肟基-C1-6烷基或三氟甲基；或 (E)R1是被以下基團取代的芳基：3-乙酰氨基甲基吡咯烷基，3-C1-6烷氧基-C1-6烷基吡咯烷基，3，4-二羥基吡咯烷基，2，6-二甲基嗎啉基，3，5-二甲基嗎啉基，二烷基，二氧戊環(huán)基，4，4-二氧代硫代碼啉基，二噻烷基，二硫戊環(huán)基，2-羥基甲基吡咯烷基，4-羥基哌啶基，3-羥基吡咯烷基，咪唑基烷氧基，咪唑基烷基，2-甲基咪唑基烷氧基，2-甲基咪唑基烷基，3-甲基[1，2，4]二唑-5-基烷氧基，5-甲基[1，2，4]二唑-3-基烷氧基，3-甲基[1，2，4]二唑-5-基烷基，5-甲基[1，2，4]二唑-3-基烷基，4-甲基哌嗪基，5-甲基四唑-1-基烷氧基，5-甲基四唑-1-基烷基，嗎啉基，[1，2，4]二唑-5-基烷氧基，[1，2，4]二唑-5-基烷基，唑-4-基烷氧基，唑-4-基烷基，2-氧代-[1，3]嗪基，2-氧代唑烷基，2-氧代咪唑烷基，2-氧代吡咯烷基，4-氧代哌啶基，2-氧代吡咯烷基烷氧基，2-氧代吡咯烷基烷基，2-氧代四氫嘧啶基，4-氧代硫代嗎啉基，哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基，吡咯基，[1，2，4]三唑-1-基烷氧基，[1，2，4]三唑-4-基烷氧基，[1，2，4]三唑-1-基烷基，[1，2，4]三唑-4-基烷基，四唑-1-基烷氧基，四唑-2-基烷氧基，四唑-5-基烷氧基，四唑-1-基烷基，四唑-2-基烷基，四唑-5-基烷基，噻唑-4-基烷氧基，噻唑-4-基烷基，硫代嗎啉基；或者 (F)R1是任選被取代的雜環(huán)基，特別是(D)或(E)中指定的雜環(huán)基，尤其是：苯并[1，3]二氧雜環(huán)戊烯基，苯并呋喃基，苯并唑基，二氫苯并呋喃基，3，4-二氫-2H-苯并[1，4]嗪基，二氫-3H-苯并[1，4]嗪基，二氫-2H-苯并[1，4]噻嗪基，2，3-二氫吲 |
| 摘要 | 本申請涉及通式(1)的新穎的取代哌啶化合物，其中R1、R2、R3、R4、W、X、Z、m和n均與說明書中詳細定義的相同，還涉及它們的制備方法和這些化合物作為藥物、特別是作為腎素抑制劑的應用。 |
| 國際公布 | 2006-01-19 WO2006/005741 英 |
