| 公開(公告)號 | CN101061116A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號 | CN200580039886.X |
| 申請日期 | 2005.09.19 |
| 專利名稱 | 磺酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.24 US 60/612,720 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·阿利森;V·K·霍;M·C·W·皮佩爾;M·H·拉比諾維茨;H·文卡特桑 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-19 PCT/US2005/033692 |
| 進入國家日期 | 2007.05.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;黃可峻 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 其中 X為C1-2烷基或者一個鍵； R1選自： a)萘基、苯基，所述苯基任選在兩個相鄰碳原子上與Rf稠合， Rf是具有0或者1個不飽和鍵并且具有0、1或者2個為羰基的碳成員的直鏈3元-5元烴基部分， b)Ar6-，其中Ar6是具有作為連接點的碳原子、具有1個或者2個為-N＝的雜原子并且任選苯并或者吡啶并稠合的6元雜芳基， c)Ar5-，其中Ar5是具有作為連接點的碳原子、具有1個選自O、S、＞NH和＞NC1-4烷基的雜原子、具有0或者1個為-N＝的另外雜原子并且任選苯并或者吡啶并稠合的5元雜芳基， d)Ar6-6-，其中Ar6-6是具有連接點并且稠合至具有1個或者2個為-N＝的雜原子上的6元雜芳基的苯基， e)Ar6-5-，其中Ar6-5是具有連接點并且稠合至5元雜芳基上的苯基或者吡啶基，所述5元雜芳基具有1個選自O、S、＞NH和＞NC1-4烷基的雜原子并且具有0個或者1個為-N＝的另外雜原子， 其中a)～e)各自被0、1、2或者3個Rq取代， Rq獨立地選自-C1-4烷基、羥基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、硝基、氰基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基S-； R2選自-H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C3-7環(huán)烷基和-C3-7環(huán)烯基； Ra獨立地選自-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6環(huán)烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、芐基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-O苯基、-O芐基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6環(huán)烷基、-S苯基、-S芐基、氰基、硝基、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz獨立地為-H、-C1-4烷基或者-C1-6環(huán)烷基C1-4烷基)、-(C＝O)C1-4烷基、-SCF3、鹵素、三氟甲基、-OCF3和-COOC1-4烷基、-COOH，或者，兩個相鄰的Ra可以另外與連接的碳原子合起來形成選自苯基、吡啶基和嘧啶基的稠合環(huán)； 另外地，R2和一個Ra可以合起來為-CH2-或者＞C＝O，從而形成與苯基稠合的環(huán)； Rb選自2，4-二氟、2，6-二氟，或者，在2-和3-位上的兩個相鄰Rb可以合起來形成選自唑、噻唑、噻二唑、[1，3]二氧雜環(huán)戊烯和吡嗪的五元或者六元雜環(huán)； Rc獨立地選自氫、-C1-4烷基、全鹵代C1-4烷基、單鹵代C1-4烷基、二鹵代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基、-C0-2烷基COOC1-4烷基、-C0-2烷基COOH，和-C0-2烷基CON(Rs)Rt；-COO-C0-2烷基-環(huán)A，和-COO-C1-2烷基-CON(Rs)Rt； Rs和Rt獨立地選自-H、-C1-4烷基、C1-6環(huán)烷基C1-4烷基、苯基、被鹵素取代的苯基、芐基、被鹵素取代的芐基， 或者另外地，Rs和Rt與它們連接的氮原子合起來形成吡咯烷、哌啶或者嗎啉； 環(huán)A選自： i)具有作為連接點的碳原子并且具有1個或者2個為-N＝的雜原子的6元雜芳基； ii)5元雜芳基，其具有作為連接點的碳原子、具有1個選自O、S、＞NH和＞NC1-4烷基的雜原子，并且具有0或者1個為-N＝的另外雜原子；和 iii)5元或者6元非芳香雜環(huán)，其具有作為連接點的碳原子或者氮原子、具有1個或者2個選自O、S和N的雜原子、具有0個或者1個雙鍵、具有0個或者1個被羰基替換的碳，并且任選被-C1-4烷基、-OH或者鹵素取代； Rd獨立地選自氫、-C1-4烷基、-OH、-OC1-6烷基、HO-C1-4烷基、全鹵代C1-4烷基、單鹵代C1-4烷基或者二鹵代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基S-C1-4烷基，和任選取代的苯基；或者兩個Rd可以合起來為＝O，其中至少一個Rc選自-COOC1-4烷基、-COO-環(huán)A、-COOH、-CON(Rs)Rt和-COOC1-2烷基CON(Rs)Rt； 另外地，一個Rc和一個Rd可以合起來形成雙鍵； 及其對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、水合物、溶劑化物和藥學上可接受的鹽、酯以及酰胺。 |
| 摘要 | 某些磺酰胺化合物是可以用于治療CCK1/CCK2介導的疾病的雙重CCK1/CCK2抑制劑。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/036670 英 |
