公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN101037436A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.09.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200710039617.4
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申請(qǐng)日期
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2007.04.18
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專利名稱
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左旋千金藤啶堿(l-SPD)衍生物、其制備方法和用途
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主分類號(hào)
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C07D455/03(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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鎮(zhèn)學(xué)初;程建軍;郭 揚(yáng);莫 驕;楊玉社;金國(guó)章;嵇汝運(yùn)
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地址
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201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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朱 梅;徐志明
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有通式(I)所示結(jié)構(gòu)的左旋千金藤啶堿衍生物或其藥理上可接受的鹽、結(jié)晶水合物或溶劑合物: 其中,R1代表氫、C1-6直鏈或支鏈的烷基;、芳基;蚩杀蝗〈姆蓟;1-6直鏈或支鏈的烷基磺;、芳基磺;蚩杀蝗〈姆蓟酋;、磷酸酯基、磷酸基或磷酸鹽基; R2代表氫、C1-6直鏈或支鏈的烷基;、芳基酰基或可被取代的芳基;、C1-6直鏈或支鏈的烷基磺;、芳基磺;蚩杀蝗〈姆蓟酋;、磷酸酯基、磷酸基或磷酸鹽基; 且R1和R2不同時(shí)為氫原子。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有如通式(Ⅰ)結(jié)構(gòu)的左旋千金藤啶堿(l-SPD)衍生物及其制備方法,所述的l-SPD衍生物及其藥理上可接受的鹽、結(jié)晶水合物、溶劑合物具有腦內(nèi)多巴胺受體D1激動(dòng)-D2阻滯雙重藥理作用,并且具有很好的理化性質(zhì)和口服生物利用度,可應(yīng)用于制備治療人或動(dòng)物神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物特別是精神分裂癥和其它與多巴胺受體相關(guān)神經(jīng)系統(tǒng)疾病的藥物。
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國(guó)際公布
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