| 公開(公告)號(hào) | CN100347174C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410066281.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.10 |
| 專利名稱 | 雜環(huán)并嘧啶酮衍生物、制備方法和用途 |
| 主分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/14(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I;A61P15/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P11/00(2006. |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海特化醫(yī)藥科技有限公司;中國科學(xué)院上海藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 夏廣新;彭愛明;賴順安;吳艷濤;沈敬山 |
| 地址 | 200031上海市太原路294號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 費(fèi)開逵 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式如下式1的雜環(huán)并嘧啶酮衍生物及生理可接受的鹽，或它們的藥用溶劑化物， 其特征在于： B環(huán)為取代或未取代的吡啶環(huán)，A環(huán)為咪唑或吡唑環(huán)，即B環(huán)、A環(huán)與嘧啶酮環(huán)共同組成式1A、1B、1C和1D化合物： 其中，X為CH或N； R為B環(huán)的取代基，n表示取代基個(gè)數(shù)，n＝1，2，3或4；R可各自獨(dú)立地為H、鹵素、硝基、氰基、NR3R4、CO(CH2)mNR3R4、COR5、COOR5，或C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基，其中該烴基可任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代； R1為H，或C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6鏈烯基，該烴基可任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子或C1-C4烷氧基取代； R2為SO2NR3R4、NHSO2NR3R4、NHSO2R5、NHCOR5、NHCOOR5、NHCONHR5、CO(CH2)mNR3R4、(CH2)mAr或(CH2)mHet，其中CH2可任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子或OH取代； R3和R4各自獨(dú)立地為H，或C1-C6烷基，該烷基可任選被OH、CO2H、C1-C3烷氧基、Ar、Het、NR6R7取代，或可任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素原子取代；或和它們相連的氮原子一起成環(huán)，包括氮丙啶、氮丁啶、吡咯烷、哌啶、嗎啉、哌嗪、高哌嗪、咪唑、咪唑啉或吡唑，其中該含氮雜環(huán)可選擇性地被R8取代； R5為可任選被一或多個(gè)鹵素原子取代的C1-C6烷基或C3-C8環(huán)烷基；或(CH2)mAr或(CH2)mHet； R6和R7各自獨(dú)立地為H，或C1-C6烷基，該烷基可任選被OH、C1-C3烷氧基、羥基C1-C3烷氧基取代； R8為C1-C6烷基，該烷基可任選被一或多個(gè)鹵素原子、OH、CO2R9、NR10R11、CO(CH2)mNR10R11、C1-C3烷氧基取代，包括其可選擇性地被一或多個(gè)鹵素原子、OH、C1-C3烷氧基、CO2R9、NR10R11、CO(CH2)mNR10R11取代； R9為H，或可任選被OH、NR10R11、一或多個(gè)鹵素原子，或以含有氮的雜環(huán)包括吡咯烷、哌啶、哌嗪、嗎啉、吡咯烷或咪唑的C1-C4烷基； R10和R11各自獨(dú)立地為H或C1-C4烷基； 上述各項(xiàng)中，m＝0，1或2； Ar代表被一個(gè)或二個(gè)取代基取代的苯基，取代基選自鹵素、NH2、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、CONH2、CN、SO2NH2； Het代表含有1-4個(gè)雜原子的5和6元雜環(huán)，雜原子選自N、S和O，且任選被一個(gè)或二個(gè)取代基取代，取代基選自鹵素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一系列雜環(huán)并嘧啶酮衍生物(1)、它們的制備方法、制備過程中的中間體和含有它們的可藥用的組合物。這些化合物可抑制cGMP特異性磷酸二酯酶，尤其是能有效地抑制V型磷酸二酯酶(PDE5)，從而可應(yīng)用于多種疾病的治療。 |
| 國際公布 |
