| 公開(公告)號 | CN101027304A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申請(專利)號 | CN200580025484.4 |
| 申請日期 | 2005.07.25 |
| 專利名稱 | 6,7-二氫-5H-咪唑并[1,2-A]咪唑-3-磺酰胺的合成 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.7.27 US 60/591,398 |
| 申請(專利權)人 | 貝林格爾·英格海姆國際有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 王肖軍;托馬斯·沃思;托馬斯·尼古拉;張 力;羅杰利奧·P·弗魯托斯;徐一波;迪利普庫馬·克里什納默西;勞倫斯·J·納米;理查德·J·瓦索洛納;賈塔·克羅伯;克里斯·H·塞納納亞克 |
| 地址 | 德國英格海姆 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-25 PCT/US2005/026148 |
| 進入國家日期 | 2007.01.29 |
| 專利代理機構 | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 制備式I化合物的方法： 其中： R1選自溴、三氟甲氧基、氰基和任選被NH2單-或二-取代的嘧啶-5-基；和 R2和R3各自獨立選自： (A)氫；和 (B)直鏈或支鏈C1-4烷基，其任選被獨立選自氧代、-OH、NH2和-C(O)NR4R5的基團單-或二取代，其中R4和R5獨立選自： (1)氫，和 (2)直鏈或支鏈C1-4烷基，其中烷基被獨立選自CONH2和OH的基團單-或二取代； 或 R2和R3與和其連接的氮結合形成： (1)吡咯烷或哌啶環(huán)，各自任選被基團-C(O)NR6R7取代，其中R6和R7獨立選自： (A)氫；和 (B)直鏈或支鏈C1-4烷基，其任選被獨立選自氧代、-OH和NH2的基團單-或二取代； (2)嗎啉環(huán)；或 (3)哌嗪環(huán)； 或其可藥用鹽； 所述方法包括下述步驟：在非質子有機溶劑中，式XXII化合物與式RdMgY化合物、二氧化硫和N-氯代琥珀酰亞胺反應，接著再與堿和式XXIII化合物反應，形成式I化合物，其中Rd是C1-6烷基或C3-6環(huán)烷基，Y是鹵素，在上述步驟中不分離所形成的中間體： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了制備式I化合物的多步方法：其中R1至R3如本文中定義。式I化合物可以抑制人細胞間粘附分子與白細胞整聯(lián)蛋白的結合。這些化合物因而可用于治療炎性疾病和由免疫細胞介導的疾病。 |
| 國際公布 | 2006-02-09 WO2006/014828 英 |
