| 公開(公告)號 | CN101031569A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580023449.9 |
| 申請日期 | 2005.05.12 |
| 專利名稱 | 作為人磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制劑的喹唑啉酮 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.13 US 60/570,784 |
| 申請(專利權)人 | 艾科斯有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·W·福勒;D·黃;E·A·克西基;H·C·區(qū);A·R·奧利弗;F·阮;J·特賴伯格;K·D·普里 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-12 PCT/US2005/016778 |
| 進入國家日期 | 2007.01.11 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李 波;劉 玥 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 具有以下結構的化合物或其可藥用鹽或前藥或溶劑化物 其中 X和Y獨立地是N或CRc； Z是N-R7或O； R1是相同的，并且是氫、鹵素或C1-3烷基； R2和R3獨立地是氫，鹵素或C1-3烷基； R4是氫，鹵素，ORa，CN，C2-6炔基，C(＝O)Ra，C(＝O)NRaRb，C3-6雜環(huán)烷基，C1-3亞烷基C3-6雜環(huán)烷基，OC1-3亞烷基ORa，OC1-3亞烷基NRaRb，OC1-3亞烷基C3-6環(huán)烷基，OC3-6雜環(huán)烷基，OC1-3亞烷基C≡CH或OC1-3亞烷基C(＝O)NRaRb； R5是C1-3烷基，CH2CF3，苯基，CH2C≡CH，C1-3亞烷基ORe，C1-4亞烷基NRaRb或C1-4亞烷基NHC(＝O)ORa， R6是氫，鹵素或NRaRb； R7是氫，或R5和R7與它們連接的原子一起形成5元或6元飽和環(huán)； R8是C1-3烷基，鹵素，CF3或CH2C3-6雜環(huán)烷基； n是0，1或2； Ra是氫，C1-4烷基或CH2C6H5； Rb是氫或C1-3烷基；并且 Rc是氫，C1-3烷基或鹵素， 其中當R1基團不是氫時，R2和R4是相同的。 |
| 摘要 | 公開了抑制PI3Kδ活性的化合物，包括選擇性抑制PI3Kδ活性的化合物。也公開了用所述化合物抑制磷脂酰肌醇3-激酶δ同工型(PI3Kδ)活性的方法和治療疾病的方法，所述疾病如免疫病和炎癥，其中PI3Kδ在白細胞功能中起作用。 |
| 國際公布 | 2005-12-01 WO2005/113556 英 |
