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5H-吡咯并[2,1-C][1,4]-苯并二氮雜的3-甲酰胺衍生物

公開(公告)號 CN1330653C  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(專利)號 CN97199129.4  
申請日期 1997.10.22  
專利名稱 5H-吡咯并[2,1-C][1,4]-苯并二氮雜的3-甲酰胺衍生物  
主分類號 C07D487/04(2006.01)I  
分類號 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.11.1 US 08/743,443  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·J·特布斯基;A·J·莫利納里;J·F·伯格利;M·A·阿什韋爾;T·J·卡吉安努  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 1997-10-22 PCT/US1997/018918  
進(jìn)入國家日期 1999.04.26  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽或酯: 其中: R選自-OH、-NR1R3、-NHOR1、-NH-(CH2)-COOH、 或 R1和R2獨(dú)立為氫或低級烷基; R3選自: 或 X為CH2、NR1、O、S; p為1-4; q為2-4; R4和R5獨(dú)立選自氫、低級烷基、鹵素、氨基、氰基、三氟甲基、羥基 或低級烷氧基; R6為下式的部分: Ar選自: 或 R7和R8獨(dú)立選自氫、鹵素、氰基、低級烷基、低級烷氧基、羥基或三氟甲基; R9為下式的部分: 或 R10選自C3-C7環(huán)烷基、環(huán)戊烯基、環(huán)己烯基或下式部分: Ar’選自 或 R11和R12獨(dú)立選自氫、F、Cl、Br、氰基、低級烷基、低級烷氧基、苯氧基、取代的苯氧基或三氟甲基; Ar”選自 a)苯基; b)具有一個或兩個選自N、O、S的雜原子的5元芳雜環(huán); c)具有三個或四個氮原子的5元芳雜環(huán);或 d)具有一個、兩個或三個氮原子的6元芳雜環(huán); 且Ar”可任選被鹵素、低級烷基、羥基、低級烷氧基或三氟甲基取代。  
摘要 本發(fā)明涉及三環(huán)非肽血管加壓素拮抗劑,它們可以用于治療需要降低血管加壓素水平的疾病,例如充血性心力衰竭,過量腎水再吸收疾病和血管阻力增加以及冠狀血管收縮增加的疾病,所述化合物具有通式(Ⅰ)結(jié)構(gòu)!  
國際公布 1998-05-14 WO1998/020011 英  
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