| 公開(公告)號 | CN101151267A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.26 |
| 申請(專利)號 | CN200680010515.3 |
| 申請日期 | 2006.02.02 |
| 專利名稱 | 化合物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.5 GB 0502466.6;2005.2.5 GB 0502465.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 艾倫·M·伯奇;克雷格·約翰斯通;阿萊恩·T·普洛賴特;伊恩·辛普森;保羅·R·O·惠特莫爾 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-02 PCT/GB2006/000349 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 桉;封新琴 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(1)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 式中： Z為CH或氮； R4和R5一起為-S-C(R6)＝C(R7)-或者-C(R7)＝C(R6)-S-； R6和R7獨(dú)立地選自氫，鹵素，硝基，氰基，羥基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，氨基甲�；珻1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基和C1-4烷�；�； n為0，1或2； R1獨(dú)立地選自鹵素，硝基，氰基，羥基，羧基，氨基甲�；琋-C1-4烷基氨基甲�；琋，N-(C1-4烷基)2氨基甲�；�，氨磺�；�，N-C1-4烷基氨磺酰基，N，N-(C1-4烷基)2氨磺酰基，C1-4烷基S(O)b(其中b為0、1或2)，-OS(O)2C1-4烷基，C1-4烷基，C2-4烯基，C2-4炔基，C1-4烷氧基，C1-4烷�；�，C1-4烷酰氧基，羥基C1-4烷基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基和-NHSO2C1-4烷基； 或者，當(dāng)n為2時，兩個R1可與其相連的碳原子一起形成4至7元飽和環(huán)，該環(huán)任選包含1或2個獨(dú)立選自O(shè)、S或N的雜原子，并任選被一或兩個甲基所取代； Z1為下列a)或b)： a)式-Y-COOH，其中Y為C1-6亞烷基或C3-6亞環(huán)烷基；或者 b)式-Y-COOH，其中Y為C1-6亞烷基，該C1-6亞烷基： i)被選自-N(R7)-，-O-，-S-，-SO-和-SO2-中的一個雜原子間隔(條件是該雜原子不與所述羧基相鄰，且其中R7為氫，C1-4烷基，C1-4烷酰基或C1-4烷基磺�；�)；和/或 ii)在碳上被1或2個選自下列的取代基所取代：氰基，氧代，羥基，C1-3烷氧基，C1-3烷�；珻1-3烷氧基C2-3烷氧基，羥基C1-3烷基，羥基C2-3烷氧基，C3-6環(huán)烷基，C3-6環(huán)烷基C1-3烷基，C3-6環(huán)烷氧基，C3-6環(huán)烷基C1-3烷氧基，C1-3烷基S(O)c(其中c為0、1或2)，-CON(R2)R3，-N(R2)COR3，-SO2N(R2)R3和-N(R2)SO2R3，其中R2和R3獨(dú)立地選自氫和C1-3烷基； 或者當(dāng)所述亞烷基被一個雜原子間隔時，其還可在碳上任選被2個取代基所取代，所述取代基與其相連的碳原子一起形成C3-6環(huán)烷基環(huán)； 條件是該化合物不為(+/-)-反式-(-2-{[(2-氯-6H-噻吩并[2，3-b]吡咯-5-基)羰基]氨基}-2，3-二氫-1H-茚-1-基)乙酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露式(1)化合物或藥學(xué)上可接受的鹽，其具有糖原磷酸化酶抑制活性，因而在與糖原磷酸化酶活性提高有關(guān)的病癥如2型糖尿病的治療中具有價值。還描述了該化合物及包含它的藥物組合物的制備方法。 |
| 國際公布 | 2006-08-10 WO2006/082401 英 |
