公開(公告)號(hào)
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CN101084227A
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公開(公告)日
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2007.12.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580043715.4
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申請(qǐng)日期
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2005.12.15
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專利名稱
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雷帕霉素類似物及其治療神經(jīng)紊亂、增殖性和炎性疾病的用途
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主分類號(hào)
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C07D498/18(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D498/18(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61K31/436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;C07D498/22(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.12.20 US 60/637,666
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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E·I·格拉齊亞尼;K·彭;J·斯科特尼基
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地址
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美國(guó)新澤西州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-12-15 PCT/US2005/045551
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.06.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;趙蘇林
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: R1和R2是不同的獨(dú)立基團(tuán),并選自O(shè)R3和N(R3’)(R3″),或 R1和R2不同,所述R1和R2通過(guò)單鍵連接,并選自O(shè)和NR3; R3、R3’和R3”獨(dú)立選自H、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、取代的C3-C8環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、雜芳基和取代的雜芳基; R4和R4′: (a)獨(dú)立選自H、OH、O(C1-C6烷基)、O(取代的C1-C6烷基)、O(;)、O(芳基)、O(取代的芳基)和鹵素;或 (b)結(jié)合在一起形成連接O的雙鍵; R5、R6和R7獨(dú)立選自H、OH和OCH3; R8和R9:(i)通過(guò)單鍵連接,且為CH2,或(ii)通過(guò)雙鍵連接,且為CH; R15選自C=O、CHOH和CH2; n為1或2。
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摘要
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本發(fā)明提供以下結(jié)構(gòu)的化合物,其中R1、R2、R4、R4’、R6、R7和R15定義同上:這些化合物可用于治療神經(jīng)紊亂或因中風(fēng)或頭部損傷引起的并發(fā)癥;良性或惡性腫瘤。话┖拖侔;增殖性病癥和炎性疾病。因此,所述化合物可用作神經(jīng)保護(hù)和神經(jīng)再生、抗增殖和抗炎藥物。
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國(guó)際公布
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2006-06-29 WO2006/068932 英
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