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15-(14-脫氧-11,12-脫氫)-穿心蓮內(nèi)酯碳苷衍生物及其制備方法

公開(公告)號 CN100999535A  
公開(公告)日 2007.07.18  
申請(專利)號 CN200710053806.7  
申請日期 2007.01.05  
專利名稱 15-(14-脫氧-11,12-脫氫)-穿心蓮內(nèi)酯碳苷衍生物及其制備方法  
主分類號 C07H15/26(2006.01)I  
分類號 C07H15/26(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 鄭州大學  
發(fā)明(設計)人 劉宏民;嚴 琳;徐海偉;王俊峰;趙明禮  
地址 450052河南省鄭州市大學北路75號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 鄭州聯(lián)科專利事務所  
代理人 時立新  
國省代碼 河南;41  
主權項 15-(14-脫氧-11,12-脫氫)-穿心蓮內(nèi)酯碳苷衍生物,其特征在于,具有通式1結(jié)構,通式1表示15-(1-(β-D-吡喃糖基-1-)-異丙亞基)-14-脫氧-11,12-脫氫穿心蓮內(nèi)酯衍生物或者15-(1-(β-D-吡喃糖基-1-)-異丙亞基)-14-脫氧-11,12-脫氫-3,19-縮醛或酮穿心蓮內(nèi)酯衍生物或者15-(1-(β-D-吡喃糖基-1-)-異丙亞基)-14-脫氧-11,12-脫氫-3,19-酰氧基穿心蓮內(nèi)酯衍生物: 通式1 R1為(β-D-吡喃糖基-1-)-甲基;R2為甲基;R3,R4為氫、環(huán)狀羥基保護基或COR′,其中R′為C1-16飽和或者不飽和烷基、芳香基、芳香烷基、鏈烯基、雜芳基或雜芳烷基。  
摘要 本發(fā)明公開了一種新型碳苷類化合物及其制備方法,涉及一種15-(14-脫氧-11,12-脫氫)-穿心蓮內(nèi)酯碳苷衍生物及其制備方法。該方法首先以資源豐富的天然中藥植物的主要成分穿心蓮內(nèi)酯為先導化合物經(jīng)脫水、環(huán)氧化等反應制備了系列穿心蓮內(nèi)酯衍生物,然后將其與一種構型的β-碳苷酮溶于有劑溶劑中,在催化劑存在下,于一定溫度和時間進行縮合反應制得。該衍生物對進一步開發(fā)利用穿心蓮內(nèi)酯,推動我國的中醫(yī)藥現(xiàn)代化、開發(fā)自主知識產(chǎn)權藥物有重要意義。  
國際公布  
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