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一種酶促制備α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉的新方法

公開(公告)號(hào) CN101012475A  
公開(公告)日 2007.08.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710063680.1  
申請(qǐng)日期 2007.02.07  
專利名稱 一種酶促制備α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉的新方法  
主分類號(hào) C12P37/00(2006.01)I  
分類號(hào) C12P37/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京瑞伊人科技發(fā)展有限公司;安 英  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張慧英;王卓睿;安 英  
地址 100037北京市海淀區(qū)西三環(huán)北路甲105號(hào)科原大廈B座306室  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉(替卡西林二鈉)的制備方法,其特征在于先通過化學(xué)方法合成α-乙氧基-羰基3-噻吩甲基青霉素一鈉(替卡西林一鈉),再用酶催化將其中一羧基上的酯基水解成羧基,經(jīng)中和而得替卡西林二鈉。 包括以下步驟:先用化學(xué)法制備替卡西林一鈉,然后將去離子水、緩沖液、酶和替卡西林一鈉(底物)置于帶有溫度和pH值控制裝置的無菌反應(yīng)器中,用緩沖液控制反應(yīng)體系的pH值;混合均勻后,控制溫度、時(shí)間進(jìn)行反應(yīng);反應(yīng)過程中用無機(jī)堿液控制pH值;反應(yīng)后的混和液經(jīng)過濾,再將所得的濾液酸化、溶劑萃取、中和、干燥即得替卡西林二鈉。  
摘要 本發(fā)明公開了一種α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉的新制備方法,其特征在于先通過化學(xué)方法合成α-乙氧基-羰基3-噻吩甲基青霉素一鈉,再用酶催化將其酯基水解成羧基,經(jīng)中和而得α-羰基3-噻吩甲基青霉素二鈉。該方法以酶作為催化劑,將其中一羧基上的酯基水解成羧基,同時(shí)又不破壞β-內(nèi)酰胺(β-lactam)環(huán);反應(yīng)條件溫和,產(chǎn)率高,設(shè)備簡單。  
國際公布  
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