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一級分類:其他用藥 二級分類:解毒藥 三級分類:有機磷中毒解毒藥 | |
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注射液:每支0.25g(2mL),0.5g(2mL)。 | |
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在氯解磷定的結(jié)構(gòu)式中,吡啶環(huán)的氮帶正電荷,能以靜電引力與磷;憠A酯酶的負矩部位相結(jié)合。本品進入體內(nèi)后,肟結(jié)構(gòu)部分與磷原子親和力較強,能奪取磷;憠A酯酶中的磷;鶊F,并與之結(jié)合。使它和酶的酯解部位分離,從而使膽堿酯酶恢復原有結(jié)構(gòu)的活性。使之脫離膽堿酯酶的酯解部分,恢復膽堿酯酶水解乙酰膽堿的活性,解除由于有機磷殺蟲劑與膽堿酯酶結(jié)合所造成的乙酰膽堿堆積引起的中毒癥狀,成為無毒物質(zhì)由尿排出。本品對解除煙堿樣毒性作用和使昏迷患者蘇醒作用較顯著,對解除毒蕈堿樣作用和防止有機磷引起的呼吸中樞抑制則效果較差。阿托品對后二者療效顯著,與阿托品同用可發(fā)揮協(xié)同作用,取得更好的療效。 | |
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肌注或靜注可迅速達到血濃度高峰,不與血漿蛋白結(jié)合,不易進入中樞神經(jīng)系統(tǒng),可以原形或代謝產(chǎn)物迅速從尿中排出,而無蓄積,t1/2約為1.5h。給人肌內(nèi)注射30mg/kg氯解磷定5min后血漿中濃度即上升到20µg/ml,20min后為15µg/ml,90min后仍有9µg/ml。一般認為血漿中有效濃度為4µg/ml以上,故肌內(nèi)注射效果不低于靜脈注射。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn本品口服吸收慢,口服1g經(jīng)2.5h后血漿濃度達高峰,能維持療效2h左右。3次/d或4次/d口服,連續(xù)數(shù)周,無明顯不良反應。 | |
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用于1605、1059、蘇化203、3911等急性中毒。 | |
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靜脈滴注給藥時忌與堿性藥物配伍混和或同時注射。對敵百蟲、敵敵畏效果差,對樂果、馬拉硫磷療效可疑,對二嗪農(nóng)、谷硫磷有不良反應。對中毒較久、較重的病例作用不大,必須與阿托品合用。靜脈注射時先將本品2ml用注射用水稀釋至10ml再使用,靜脈注射宜緩慢。不良反應較解磷定小。 | |
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1.輕度中毒:0.25~0.5g,肌內(nèi)注射;必要時2~4h重復1次。2.中度中毒:0.5~1.0g,肌內(nèi)注射或靜脈注射,每2h可重復1次,共2~3次。后可改為靜脈滴注,不超過0.5g/h。3.重度中毒:首次1.0~1.5g,用注射用水或生理鹽水10~20mL稀釋后緩緩靜注,30~60min后酌情減量重復給藥,以后改為靜脈滴注,不超過0.5g/h。重度中毒必須合用阿托品。 | |
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1 target=_blank>維生素B1可增加和維持本品在血液中的濃度,增強療效。與阿托品同用可發(fā)揮協(xié)同作用。與阿托品、貝那替嗪或苯扎托品組成急救復方,“解磷”注射液臨床療效滿意。 | |
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本品特點是水溶性好,可肌注、靜注,為膽堿酯酶復活藥中的首選藥物。本品對1059、1605、敵百蟲、敵敵畏、甲拌磷(3911)等中毒有效;而對樂果、馬拉硫磷(4049)、丙胺氯磷等中毒療效差或無效。醫(yī)學全/在線m.52667788.cn本品對中毒過久的磷;憠A酯酶的解救效果差,所以在解救有機磷中毒時應及早使用。同時,本品對體內(nèi)已蓄積的乙酰膽堿無作用,故不能代替阿托品搶救有機磷中毒,必須二者合用。 | |