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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 其他用藥 > 正文:鎵[<sup>67</sup>Ga]枸櫞酸鹽的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

鎵[<sup>67</sup>Ga]枸櫞酸鹽

鎵[<sup>67</sup>Ga]枸櫞酸鹽副作用;別名:枸櫞酸鎵[67Ga]、Gallium [67Ga] Citrate;鎵[<sup>67</sup>Ga]枸櫞酸鹽適應(yīng)癥:適用于腫瘤和炎癥的定位診斷和鑒別診斷。;鎵[<sup>67</sup>Ga]枸櫞酸鹽藥理學(xué)作用:正常人體內(nèi)67鎵可聚集在肝、脾、腎等組織,此外可濃集于增殖活躍的淋巴系統(tǒng)腫瘤和其他軟組織腫瘤組織內(nèi)。經(jīng)放療、化療后腫瘤組織濃集減少或停止,可借以判斷治療效果。
 分類名稱
一級分類:其他用藥 二級分類:診斷用藥 三級分類:其他類 
 藥品英文名
Gallium Citrate [67Ga]
 藥品別名
枸櫞酸鎵[67Ga]、Gallium [67Ga] Citrate
 藥物劑型
枸櫞酸鎵(67Ga)注射液:185MBq;370MBq;740MBq。
 藥理作用
正常人體內(nèi)67鎵可聚集在肝、脾、腎等組織,此外可濃集于增殖活躍的淋巴系統(tǒng)腫瘤和其他軟組織腫瘤組織內(nèi)。經(jīng)放療、化療后腫瘤組織濃集減少或停止,可借以判斷治療效果。
 藥動學(xué)
無載體67Ga靜脈注射后,大部分與血漿蛋白相結(jié)合,特別是與血漿中的載鐵蛋白、肝球蛋白及白蛋白相結(jié)合。然后,67Ga聚集在活細(xì)胞的溶菌體樣(Lysosomelike)的胞漿結(jié)構(gòu)內(nèi),但其攝取機(jī)制尚不清楚,有人使用超離心技術(shù),觀察到67Ga與一種特殊的微粒亞細(xì)胞的結(jié)合比溶菌體更多,67Ga靜脈注射后血液清除曲線為雙相,快速清除部分的半衰期(t1/2)為7h,緩慢清除部分的t1/2為6.5天,有效t1/2為53~74h,生物t1/2為2~3周。67Ga靜脈注射后一天,自腎臟排泄約12%,以后隨糞便排泄,約10%~15%。注入量的1/3在第一周內(nèi)排出體外;1/3分布在肝(6%);脾(1%)、腎(2%)、骨骼包括骨髓(24%)。另外,唾液腺、淚腺及鼻咽部也可見到放射性濃聚現(xiàn)象,其他臟器如腎上腺、腸道及肺部濃聚亦較高。婦女妊娠或哺乳期,可見乳腺有放射性濃聚,哺乳期的含67Ga量比非哺乳期高4倍。注射后服瀉藥可使結(jié)腸內(nèi)的67Ga排出,這樣可以避免或減少腸道內(nèi)67Ga對顯像的干擾。同時靜脈注射枸櫞酸鈉200mg,可以減少肝臟的放射性濃聚,使67Ga在骨骼及腫瘤組織內(nèi)的聚集更為明顯。腫瘤組織能濃聚67Ga的原理尚不十分清楚,有人用電子顯微鏡觀察發(fā)現(xiàn)它主要濃聚在細(xì)胞漿中的溶菌體內(nèi)。醫(yī)學(xué)全.在線m.52667788.cn67Ga濃集在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的程度與細(xì)胞的活性有關(guān),增殖活躍的腫瘤細(xì)胞濃集多,壞死的癌組織濃集少,纖維化的組織呈中等程度濃集。
 適應(yīng)證
適用于腫瘤和炎癥的定位診斷和鑒別診斷。
 禁忌證
妊娠和哺乳婦女禁用。
 注意事項
1.67Ga顯像可以影響抗-DNA抗體放射免疫分析測定,產(chǎn)生假陽性或假陰性的結(jié)果。2.當(dāng)較大劑量的皮質(zhì)甾醇類治療時,中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤的攝67Ga率可以降低。3.下列藥物及因素對本品的分布有影響:(1)硝酸鎵、化學(xué)治療及血液透析影響骨吸收。(2)苯巴比妥、右旋糖酐鐵及鐵缺乏癥影響肝攝取。(3)硫代二苯胺、溢乳及男子女性型乳房影響乳腺攝取。(4)淋巴管造影劑影響淋巴攝取。(5)順鉑、博來霉素、長春堿、阿霉素及移植腎排斥影響腎臟攝取。(6)順鉑、博來霉素、長春堿、阿霉素影響胃臟攝取。(7)克林霉素及假膜性結(jié)腸炎影響結(jié)腸攝取。醫(yī)/學(xué)全在線m.52667788.cn(8)外科病變、放射治療影響軟組織攝取。(9)長春堿、鹽酸氮芥、潑尼松治療5~7個月以及惡性腫瘤都可較多滯留。4.靜脈注射枸櫞酸鎵[67Ga]55.5~92.5MBq(1.5~2.5mCi),后24~72h顯像,隨時間延遲,腫瘤內(nèi)聚集逐漸增多,正常組織逐漸減少。由于67Ga發(fā)射出多能γ射線,因此,單道的窗應(yīng)選擇寬一些,把主要能量均包括進(jìn)去,一般選80~310KeV的能量范圍。為排除腸道干擾,檢查前一天應(yīng)給予緩瀉劑。5.67Ga對肺癌、淋巴系統(tǒng)腫瘤、肝癌等有一定的診斷價值,對炎癥病灶的定位診斷,特別是隱匿性炎癥的定位診斷亦有一定的價值。但腫瘤和炎癥不能鑒別,67Ga尚缺乏特異性。6.67Ga對淋巴系統(tǒng)腫瘤診斷的靈敏度高,可達(dá)83%以上。對淋巴系統(tǒng)腫瘤的定位診斷和分期均有較大的價值。對淋巴瘤分期及治療后的療效觀察亦有幫助。7.此外,67Ga亦可用于甲狀腺癌、上頜竇及腮腺腫瘤的診斷。
 不良反應(yīng)
 用法用量
靜脈注射成人常用量,74~185MBq(2~5mCi)。醫(yī).學(xué)全在線m.52667788.cn人體各有關(guān)組織的輻射吸收量如表1。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評
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